fbpx
Máy Vật lý trị liệu Quân đội

Chuyên mục: H

H

Hydroxyzine

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
Hydroxyzine.png
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Hydroxyzine (hydrochloride and pamoate) Mã ATC N05BB01 Loại thuốc Kháng histamin, chống nôn, chống ngứa, làm dịu Dạng thuốc và hàm lượng Thường dùng dưới dạng muối hydroclorid và pamoat. Hàm lượng hydroxyzin được tính theo hydroxyzin hydroclorid. 100 mg hydroxyzin hydroclorid tương ứng với 170 mg hydroxyzin pamoat. Viên nang: 25 mg, 50 mg, 100 mg. Hỗn dịch: 25 mg/5 ml. Sirô: 10 mg/5 ml. Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Thuốc tiêm: 25 mg/ml, 50 mg/ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Hydroxyzin là một chất đối kháng histamin cạnh tranh trên thụ thể H1. Ngoài các tác dụng kháng histamin, thuốc có tác dụng ức chế hệ TKTW, kháng cholinergic (kháng acetylcholin), chống co thắt, và gây tê tại chỗ. Thuốc còn có tác dụng làm dịu và chống nôn. Thuốc gây ức chế hô hấp, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Tác dụng làm dịu và an thần của hydroxyzin được coi chủ yếu là do làm giảm hoạt động của hệ thống TKTW dưới vỏ não. Thuốc không có tác dụng ức chế vỏ não. Cơ chế tác dụng chống nôn và chống say tàu xe của hydroxyzin chưa rõ, nhưng ít nhất một phần, do tác dụng kháng cholinergic trung ương và tác dụng ức chế TKTW. Hiệu quả dùng hydroxyzin dài hạn (thí dụ trên 4 tháng) làm thuốc giải lo âu chưa được xác định. Đa số các nhà lâm sàng cho rằng các benzodiazepin hiệu quả hơn hydroxyzin trong điều trị chứng lo âu. Giống các thuốc tác động lên TKTW, hydroxyzin có tác dụng giảm đau do tác dụng an thần. Hydroxyzin cũng có tác dụng giãn cơ xương. Hydroxyzin có tác dụng làm giảm nhẹ tiết dịch tiêu hoá, tác dụng chống co thắt của thuốc đối kháng với cơ chế gây co thắt của các chất như acetylcholin, histamin, serotonin. Dược động học Hydroxyzin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc có tác dụng sau khi uống 15 – 30 phút và xuất hiện nhanh hơn khi tiêm, kéo dài 4 – 6 giờ sau khi dùng một liều đơn. Hydroxyzin ức chế tới 4 ngày đối với phản ứng viêm (nổi mày đay, phản ứng ban đỏ) và ngứa sau khi thử phản ứng tiêm trong da với các dị nguyên và histamin. Nửa đời thải trừ khoảng 20 giờ ở người lớn, 29 giờ ở người cao tuổi và 37 giờ ở người suy gan. Sau khi dùng hydroxyzin, thuốc được phân bố rộng rãi đến hầu hết các mô và dịch trong cơ thể và đạt nồng độ cao nhất ở gan, phổi, lách, thận, mô mỡ. Hiện chưa biết thuốc có phân bố vào sữa hay nhau thai hay không. Quá trình chuyển hóa chính xác của thuốc chưa được biết rõ, thuốc dường như chuyển hóa hoàn toàn và chủ yếu ở gan. Hydroxyzin và các chất chuyển hóa thải trừ qua phân thông qua mật. Chất chuyển hóa acid carboxylic của hydroxyzin là cetirizin, một kháng histamin tác dụng kéo dài. Chỉ định Chống ngứa. Chống nôn. Dùng trong các trường hợp lo âu, thuốc an thần trước và sau phẫu thuật. Kiểm soát trạng thái kích động trong hội chứng cai rượu cấp. Chống chỉ định Mẫn cảm với hydroxyzin hay bất cứ thành phần nào khác của chế phẩm; người mang thai và người cho con bú. Không được tiêm tĩnh mạch, động mạch hoặc dưới da. Thận trọng Không tiêm dưới da, tiêm động mạch hay tĩnh mạch vì có thể xảy ra huyết khối hay hoại thư ngón chân, tay. Thoát mạch có thể gây áp xe vô khuẩn và cứng mô rõ rệt. Thận trọng với người bệnh glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn cổ bàng quang, hen, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính. Tác dụng kháng cholinergic không được dung nạp tốt ở người cao tuổi. Dùng hydroxyzin chống ngứa trong một thời gian ngắn, nhưng không nên dùng như là một thuốc làm dịu ở người cao tuổi. Giảm liều ở những người suy gan, thận. Thời kỳ mang thai Đã thấy hydroxyzin gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ, khi dùng những liều lớn hơn nhiều so với liều điều trị cho người. Trong khi chờ có thêm dữ liệu về an toàn ở người mang thai, chống chỉ định dùng hydroxyzin cho người mang thai. Chống lo âu: Người lớn: Uống 25 – 100 mg/lần, 4 lần/ngày. Trẻ từ 6 tuổi trở lên: Uống 50 – 100 mg/ngày, chia làm nhiều liều. Dưới 6 tuổi: Uống 50 mg/ngày, chia làm nhiều liều. Làm dịu lo âu trước và sau gây mê: Người lớn: Uống 50 – 100 mg; hoặc tiêm bắp 25 – 100 mg. Trẻ em: Uống 0,6 mg/kg hoặc tiêm bắp 1,1 mg/kg. Kiểm soát trạng thái kích động do cai rượu: Người lớn, tiêm bắp 50 – 100 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm lại nếu cần. Tương tác thuốc Hydroxyzin có thể cộng hợp thêm hoặc tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế hệ TKTW khác như các opiat, các thuốc giảm đau, các barbiturat hoặc các thuốc an thần khác, các thuốc gây tê mê hoặc rượu. Khi hydroxyzin được dùng cùng với các thuốc ức chế hệ TKTW khác, nên thận trọng để tránh làm an thần quá mức và nên giảm liều các thuốc ức chế hệ TKTW, có thể tới 50%. Khi dùng hydroxyzin cùng với các thuốc kháng acetylcholin khác, có thể tăng thêm tác dụng kháng acetylcholin. Hydroxyzin ức chế và đảo ngược tác dụng co mạch của epinephrin (adrenalin). Nếu cần thiết phải dùng một thuốc co mạch cho người bệnh đang dùng hydroxyzin thì phải dùng noradrenalin hoặc metaraminol, không được dùng epinephrin. Tác dụng của hydroxyzin có thể được tăng do: Droperidol, methotrimeprazin, pramlintid. Tác dụng của hydroxyzin có thể giảm do: Amphetamin, các chất ức chế acetylcholinesterase. Bảo quản Trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15 – 30 oC, các dung dịch tiêm, uống, sirô không để đông băng. Tương kỵ Thuốc tiêm hydroxyzin tương kỵ khi trộn với aminophylin, amobarbital, doxorubicin, cloramphenicol natri succinat, dimenhydrinat, heparin, penicilin G, pentobarbital, phenobarbital, phenytoin, ranitidin, sulfisoxazol, vitamin B kết hợp với vitamin C. Quá liều và xử trí Triệu chứng: Co giật, u ám, hạ huyết áp. Điều trị: Không có điều trị đặc hiệu đối với quá liều các thuốc kháng histamin. Có thể loại thuốc khỏi dạ dày ngay lập tức bằng gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu người bệnh hôn mê, co giật, hoặc mất phản xạ nôn, có thể tiến hành rửa dạ dày nếu đặt ống nội khí quản có bóng bơm phồng ngăn hít các dịch chứa trong dạ dày. Nếu huyết áp hạ, có thể truyền dịch và dùng noradrenalin hoặc metaraminol (không được dùng adrenalin). Tuy thẩm phân máu hoặc màng bụng có thể không hiệu quả loại bỏ hydroxyzin, nhưng nếu thuốc khác (như barbiturat) đã được dùng phối hợp thì có thể chỉ định thẩm phân. Thông tin qui chế Hydroxyzin có trong Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015. Tên thương mại Atarax; Philhydarax tab. Nguồn tham khảo Bộ Y tế (2018), Dược thư Quốc gia Việt Nam 2018, NXB Y học

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Hydroxycarbamide

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Hydroxycarbamide (Hydroxyurea) Mã ATC L01XX05 Loại thuốc Thuốc chống ung thư, loại thuốc chống chuyển hóa Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 1 000 mg. Viên nang 200 mg, 250 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Hydroxycarbamid là một dẫn chất của urê đầu tiên được sử dụng trên lâm sàng làm thuốc chữa ung thư. Hydroxycarbamid ức chế tổng hợp DNA, nhưng không ảnh hưởng đến sự tổng hợp ARN và protein. Cơ chế chủ yếu là hydroxycarbamid ức chế sự kết hợp của thymidin vào DNA. Ngoài ra, thuốc còn trực tiếp gây hư hại DNA. Hydroxycarbamid phá hủy gốc tự do tyrosyl. Gốc này là trung tâm xúc tác của ribonucleosid diphosphat reductase, một enzym xúc tác chuyển ribonucleotid thành deoxyribonucleotid; sự chuyển này bị ức chế nên làm giảm sự tổng hợp DNA. Hydroxycarbamid ức chế đặc hiệu ở pha S của chu kỳ tế bào, làm ngừng tiến triển ở chỗ giáp giới giữa pha G1 và pha S, nên ức chế sự tổng hợp DNA. Tác dụng độc cho tế bào của hydroxycarbamid chỉ giới hạn ở các mô có tốc độ tăng sinh cao và có tác dụng rõ rệt nhất ở những tế bào đang tổng hợp mạnh DNA. Hydroxycarbamid có thể kích thích sản xuất và làm tăng nồng độ hemoglobin bào thai (Hb F) và như vậy, có tiềm năng làm giảm hồng cầu hình liềm, làm giảm các cơn đau tắc mạch là đặc trưng của thiếu máu tế bào hình liềm. Hồng cầu này hình thành là do polyme hóa deoxyhemoglobin S (deoxyHb S) vào gel nhớt của protein kết tụ, nhưng bị Hb F ngăn cản quá trình polyme hóa này. Thuốc không chữa khỏi bệnh thiếu máu hồng cầu liềm và cũng không có vai trò nào trong điều trị cơn đau đang tiến triển, mà chỉ có tác dụng phòng cơn đau. Thuốc dùng lâu dài có khả năng gây ung thư (thí dụ bệnh bạch cầu). Hydroxycarbamid còn được dùng hỗ trợ điều trị bệnh tăng hồng cầu vô căn, kết hợp với trích lấy máu tĩnh mạch gián đoạn, do thuốc có tác dụng ức chế tủy xương, làm giảm sản xuất thừa tiểu cầu và hồng cầu. Khi ngừng thuốc, bệnh lại trở lại; và dùng lâu dài, có nguy cơ gây ung thư. Hydroxycarbamid cũng có tác dụng chống virus. Do thuốc ức chế ribonucleotid reductase của tế bào và làm giảm lượng deoxynucleotid trong tế bào, nên thuốc ức chế tổng hợp DNA của virus HIV-1 ở tế bào lympho máu ngoại vi. Như vậy, góp phần ngăn cản sao chép của HIV-1. Phối hợp hydroxycarbamid với didanosin có tác dụng hiệp đồng ức chế HIV-1. Dược động học Hydroxycarbamid hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống (trên 80%). Chưa có thông báo về ảnh hưởng của thức ăn đối với hấp thu hydroxycarbamid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1- 4 giờ. Nồng độ trong máu giảm nhanh và không tích lũy khi dùng lại. Do đó, nồng độ đỉnh trong máu sẽ cao, nếu dùng liều lớn và dùng 1 lần trong ngày hơn là chia nhỏ liều. Khi tăng liều, nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian cũng tăng, nhưng không theo tỷ lệ thuận. Hydroxycarbamid phân bố nhanh khắp cơ thể, tập trung nhiều hơn ở bạch cầu và hồng cầu. Thể tích phân bố bằng khoảng thể tích nước trong cơ thể. Hydroxycarbamid qua được hàng rào máu – não. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được trong vòng 3 giờ sau khi uống. Thuốc phân bố vào dịch cổ trướng, nồng độ thuốc trong dịch cổ trướng thấp hơn trong huyết tương 2 – 7,5 lần. Thuốc cũng bài tiết vào được sữa mẹ. Khoảng trên 50% hydroxycarbamid bị chuyển hóa ở gan. Một phần nhỏ bị urease, một enzym của vi khuẩn đường ruột, chuyển hóa thành acid acetohydroxamic. Dùng hydroxycarbamid có 14C cho thấy, khoảng 50% liều uống bị thoái giáng ở gan thành CO2 thải trừ qua đường hô hấp và urê thải trừ qua thận. Phần còn lại được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không bị chuyển hoá. Lượng thải trừ qua nước tiểu là 62% sau 8 giờ và 80% sau 12 giờ. Sự thải trừ của hydroxycarbamid có thể thay đổi ở người bị suy gan hoặc suy thận. Chỉ định Các dạng ung thư như bệnh bạch cầu mạn dòng tủy kháng thuốc, ung thư biểu mô vảy vùng đầu – cổ (phối hợp với xạ trị), bệnh bạch cầu mạn dòng tủy không thể ghép tủy tự thân. Các loại u hắc tố, ung thư cổ tử cung, ung thư vú. Thiếu máu hồng cầu hình liềm; bệnh tăng hồng cầu vô căn. Điều trị hỗ trợ nhiễm HIV. Bệnh vảy nến; hội chứng tăng tế bào ưa eosin không đáp ứng với corticosteroid. Chống chỉ định Người bệnh suy tủy nặng, bạch cầu dưới 2 500/mm3; tiểu cầu dưới 100 000/mm3, thiếu máu nặng. Người bệnh mẫn cảm với thuốc hoặc với các thành phần có trong thuốc. Phụ nữ mang thai. Thận trọng Hydroxycarbamid có độc tính cao, chỉ số điều trị thấp, nếu không có độc tính thì không có đáp ứng điều trị. Dùng liều 40 mg/kg mỗi ngày, 2/3 người bệnh có độc tính; nếu liều gấp đôi, 100% có độc tính. Cần thông báo cho người bệnh về các độc tính có thể xảy ra. Cần phải có thầy thuốc chuyên khoa có kinh nghiệm sử dụng hóa trị liệu ung thư chỉ định điều trị và theo dõi trong suốt quá trình điều trị. Người thao tác với thuốc, nhất là khi phải mở nang thuốc ra hoặc phải bẻ viên thuốc để chia liều, phải đi găng tay, đeo khẩu trang, đội mũ; tránh thuốc tiếp xúc với da và niêm mạc; không được để thuốc vương vãi ra vùng thao tác, nếu thuốc vương vãi, phải lau sạch ngay bằng khăn ẩm, rồi bỏ vào túi chất dẻo để đem đốt. Phải để xa tầm với của trẻ em. Thận trọng với người gần đây đã dùng thuốc chữa ung thư gây độc tế bào hoặc dùng liệu pháp tia xạ, vì tai biến hay xảy ra hơn và nặng hơn. Thuốc gây suy tủy xương, vì vậy, phải theo dõi các thông số huyết học, đặc biệt là bạch cầu, tiểu cầu, hàm lượng hemoglobin, trước khi điều trị và định kỳ trong khi điều trị. Lúc đầu 1 tuần 1 lần. Khi thấy các thông số huyết học ổn định, thì 2 tuần 1 lần, rồi 1 tháng 1 lần. Nếu suy tủy nặng, phải ngừng thuốc. Người bệnh dùng hydroxycarbamid điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm hoặc tăng hồng cầu vô căn cần được cho biết là: Hydroxycarbamid không phải chữa khỏi bệnh, mà chỉ có lợi chừng nào người bệnh còn duy trì sử dụng thuốc theo đúng chỉ định và chấp nhận các tai biến. Tăng đại hồng cầu do hydroxycarbamid có thể là do thiếu hụt acid folic, cần dùng acid folic để dự phòng. Cần phải thận trọng khi dùng hydroxycarbamid cho người bị suy thận, suy gan nặng, vì có thể gây ra ảo giác về thị giác và thính giác và độc mạnh về huyết học; vì vậy, cần theo dõi chức năng gan thận trước khi dùng thuốc và trong quá trình dùng thuốc. Nên kiểm tra nồng độ acid uric và uống nhiều nước trong quá trình điều trị. Đã thấy hydroxycarbamid gây biến chủng, gây ung thư, gây bệnh bạch cầu ở động vật thí nghiệm. Hydroxycarbamid làm cho chuột cống trắng đực teo tinh hoàn, giảm sinh tinh trùng, giảm khả năng làm cho chuột cái có thai; khi dùng liều 60 mg/kg/ngày, tinh trùng và cấu trúc nhiễm sắc thể có hình thái bất thường. Điều trị bằng hydroxycarbamid gây ra những tổn thương ban đỏ rải rác ở da. Những tổn thương này thường xảy ra sau vài năm điều trị và thường là lành tính. Tuy nhiên,…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Hydrogen peroxide

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Hydrogen peroxide Mã ATC A01AB02, D08AX01, S02AA06 Loại thuốc Thuốc tẩy uế, sát trùng Dạng thuốc và hàm lượng Dung dịch hydrogen peroxid (nước oxy già): 3, 6, 27 và 30%. Gel hydrogen peroxid 1,5%. Dược lý và cơ chế tác dụng Hydrogen peroxid là một chất oxy hóa, có tác dụng sát trùng, tẩy uế, làm sạch vết thương và khử mùi. Thuốc có hoạt tính kháng khuẩn yếu, kháng virus (kể cả HIV) và cầm máu nhẹ. Tác dụng của hydrogen peroxid là do khi tiếp xúc với mô có chứa enzym catalase, hydrogen peroxid sẽ giải phóng ra oxygen mới sinh có tính oxy hóa mạnh, làm phá hủy một số vi sinh vật gây hại, tác dụng cơ học của sủi bọt đã loại bỏ mảnh vụn của mô và loại bỏ mủ để làm sạch vết thương. Giải phóng oxygen mới sinh và sủi bọt xảy ra nhanh hơn ở các vết thương, vùng da bị trầy sát, ở niêm mạc so với vùng da lành. Máu và mủ ở vết thương làm giảm tác dụng của hydrogen peroxid. Hoạt tính kháng khuẩn của hydrogen peroxid tương đối yếu và chậm, thuốc ngấm kém vào mô và vết thương. Tác dụng sủi bọt cơ học của thuốc làm sạch các mảnh vụn mô, có thể làm giảm số lượng vi khuẩn ở vết thương hơn là tác dụng kháng khuẩn của thuốc. Tuy nhiên, tác dụng này chỉ duy trì trong khoảng thời gian oxygen được giải phóng nên ngắn. Dung dịch hydrogen peroxid đậm đặc có thể tẩy trắng tóc và làm tổn thương mô. Chỉ định Sát trùng, khử mùi (dung dịch 1,5 – 3%), Dùng tại chỗ: Để làm sạch các vết thương nhỏ; Súc miệng, bôi miệng để điều trị viêm miệng, viêm lợi cấp và khử mùi hôi của miệng: dùng không quá 7 ngày; Lấy ráy tai; Tẩy uế, tẩy trùng kính sát tròng, dụng cụ nội soi, thiết bị thẩm phân (dùng dung dịch 6%). Chống chỉ định Không được tiêm hoặc nhỏ hydrogen peroxid vào những khoang kín của cơ thể. Không dùng các chế phẩm có nồng độ đậm đặc (từ 35% trở lên) cho bất cứ mục đích điều trị nào. Thận trọng Không nên sử dụng hydrogen peroxid để rửa hoặc súc miệng trong thời gian dài. Không dùng quá 7 ngày nếu không có chỉ định của thầy thuốc. Các dung dịch hydrogen peroxid đậm đặc (27 và 30%) được sử dụng để pha những dung dịch loãng hơn. Không được bôi lên mô các dạng chưa pha loãng. Không nên sử dụng hydrogen peroxid cho những vết thương đang lành vì gây tổn thương mô. Với những dung dịch hydrogen peroxid đậm đặc (20 – 30%) nên sử dụng thận trọng vì chúng kích ứng mạnh da và niêm mạc. Thận trọng khi sử dụng hydrogen peroxid để thụt rửa đại tràng vì đã thấy tắc mạch do khí, vỡ đại tràng hoặc viêm ruột hoại tử. Cũng đã thấy tổn thương tại chỗ niêm mạc đại – trực tràng khi dùng dung dịch hydrogen peroxid 3% để thụt tháo và do hydrogen peroxid còn dư lại sau khi sát trùng dụng cụ nội soi trực tràng. Tác dụng không mong muốn (ADR) Dung dịch hydrogen peroxid đậm đặc có thể gây tổn thương mô. Dung dịch hydrogen peroxid có thể gây kích ứng, “bỏng” da và niêm mạc. Khi sử dụng nhắc lại nhiều lần, đặc biệt trong thời gian dài làm thuốc súc miệng hoặc rửa miệng, hydrogen peroxid có thể gây phì đại nhú lưỡi (có thể hồi phục được). Sẽ nguy hiểm khi tiêm hoặc nhỏ hydrogen peroxid vào những khoang kín của cơ thể, do oxy giải phóng ra không có đường thoát. Thụt đại tràng bằng dung dịch hydrogen peroxid đã gây ra tắc mạch do khí, vỡ đại tràng, viêm trực tràng, viêm loét đại tràng và hoại tử ruột. Liều lượng và cách dùng Thuốc dùng ngoài. Không được tiêm hoặc uống. Để làm sạch vết thương hoặc vết loét, thường dùng dung dịch hydrogen peroxid 1,5 – 3% hoặc gel hydrogen peroxid 1,5%, dùng tại chỗ. Để súc miệng hoặc khử mùi hôi của miệng trong điều trị viêm miệng cấp, dùng dung dịch hydrogen peroxid 1,5 – 3%. Thường pha loãng 15 ml dung dịch hydrogen peroxid 6% với một nửa cốc nước ấm, súc miệng về phía tổn thương khoảng 10 ml dung dịch, ít nhất 1 phút trước khi nhổ ra. Có thể súc miệng tới 4 lần mỗi ngày (sau khi ăn và lúc đi ngủ). Để làm sạch những vết thương nhỏ ở miệng hoặc lợi: Dùng một lượng nhỏ gel hydrogen peroxid 1,5% bôi vào vùng bị bệnh, để yên ít nhất một phút, sau đó khạc nhổ ra. Thường bôi 4 lần một ngày, bôi hàng ngày. Dung dịch hydrogen peroxid nhỏ tai để lấy ráy tai, thường pha loãng 1 phần dung dịch hydrogen peroxid 6% với 3 phần nước trước khi dùng. Trẻ nhỏ dưới 12 tuổi phải dùng dưới sự giám sát của người lớn. Để làm sạch thấu kính áp tròng, thường dùng dung dịch hydrogen peroxid 3%. Tuy nhiên để tránh kích ứng giác mạc, cần bất hoạt bằng natri pyruvat, catalase hoặc natri thiosulfat, hoặc bằng chất xúc tác platin trước khi sử dụng. Để tẩy trùng dụng cụ nội soi, thường ngâm dụng cụ đó trong 30 phút với dung dịch hydrogen peroxid 6%. Tuy nhiên, phần hydrogen peroxid còn dư có thể gây kích ứng niêm mạc cho người, do đó, trước khi sử dụng, cần phải rửa sạch thật kỹ. Cần chú ý là hydrogen peroxid làm hỏng bề mặt cao su, plastic, mạ nickel – bạc, crom và ít tác dụng đối với enterovirus và mycobacteria. Độ ổn định và bảo quản Dung dịch hydrogen peroxid bị giảm chất lượng khi để lâu hoặc lắc nhiều lần. Tiếp xúc với ánh sáng hoặc tiếp xúc với nhiều chất oxy hóa hoặc chất khử sẽ tăng nhanh phân hủy. Dung dịch hydrogen peroxid cần bảo quản trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng, ở 15 – 30 ºC. Để đảm bảo ổn định tốt, bề mặt bên trong của đồ đựng dung dịch hydrogen peroxid có càng ít vết nhám càng tốt vì vết nhám thúc đẩy sự phân hủy dung dịch hydrogen peroxid. Không nên giữ dung dịch trong thời gian dài. Các dung dịch hydrogen peroxid không có chất ổn định phải để ở nhiệt độ dưới 15 ºC, tránh ánh sáng. Dung dịch hydrogen peroxid 30% được chứa trong những đồ đựng không đóng đầy và có một lỗ thoát nhỏ trên nắp, bảo quản ở nhiệt độ 8 – 15 ºC, tránh ánh sáng. Tương kỵ Không để dung dịch hydrogen peroxid tiếp xúc với những chất oxy hóa hoặc chất khử vì tương kỵ hóa học và dẫn đến phân hủy. Quá liều và xử trí Nuốt phải một lượng nhỏ hydrogen peroxid 3% thường chỉ gây rối loạn tiêu hóa nhẹ. Uống phải dung dịch 10% hoặc cao hơn hoặc một lượng lớn dung dịch 3% có thể thấy tai biến, thậm chí tử vong. Kích ứng đường tiêu hóa như nôn, buồn nôn, sùi bọt mép, nôn ra máu có thể xuất hiện. Mụn nước hoặc bỏng niêm mạc thường xuất hiện với dung dịch 30% hoặc cao hơn. Sự giải phóng một khối lượng lớn oxygen ở dạ dày có thể gây đau dạ đày, đầy bụng, ợ hơi. Ngừng thở, hôn mê, co giật, lú lẫn, xanh tím, ngủ lịm, thở rít, ngừng hô hấp, tuần hoàn đã được báo cáo. Tắc mạch do khí đặc biệt nguy hiểm khi dùng dung dịch đậm đặc. Tổn thương thần kinh ở trẻ em và người lớn có thể xảy ra ngay lập tức và gây tử vong sau khi uống dung dịch 35%. Bôi ngoài da dung dịch đậm đặc cũng có thể gây mụn nước, ban đỏ, hoại tử từng vùng trên da và ban xuất huyết. Nồng độ trên 10% có thể gây loét hoặc thủng giác mạc khi để tiếp xúc với mắt. Cần lưu ý dung dịch hydrogen peroxid chỉ dùng ngoài, không được tiêm…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Hydrocortisone

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
Hydrocortisone.png
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Hydrocortisone Mã ATC H02AB09, D07AA02, D07XA01, S01BA02, S01CB03, S02BA01, A01AC03, A07EA02, C05AA01 Loại thuốc Glucocorticosteroid, corticosteroid Dạng thuốc và hàm lượng Kem: 0,5%, 1%, 2,5%. Gel: 0,5%, 1%. Lotion: 0,25%, 0,5%, 1%, 2,5%. Thuốc mỡ: 0,25%, 1%, 2,5%. Dung dịch (dùng ngoài): 0,5%, 1%, 2,5%. Viên nén (uống): 5 mg, 10 mg, 20 mg. Hỗn dịch hydrocortison acetat để tiêm (trong khớp, trong bao hoạt dịch, mô mềm): 25 mg/ml và 50 mg/ml (tính theo acetat). Dung dịch hydrocortison natri phosphat để tiêm bắp, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch: 50 mg/ml (tính theo hydrocortison). Bột hydrocortison natri succinat để tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch: 100 mg, 250 mg, 500 mg và 1 g (tính theo hydrocortison). Thuốc được pha để tiêm bắp hay tĩnh mạch theo chỉ dẫn của nhà sản xuất và nếu cần để truyền tĩnh mạch, thì pha loãng tiếp đến nồng độ 0,1 – 1 mg/ml bằng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%. Dược lý và cơ chế tác dụng Hydrocortison là corticoid được tiết ra từ tuyến vỏ thượng thận, thuộc nhóm glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortison succinat, tan trong nước, được thủy phân nhanh thành hydrocortison hoạt tính nhờ esterase trong máu. Dược động học Hấp thu: Hydrocortison hấp thu tốt qua đường uống. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch dạng ester tan trong nước, thuốc nhanh chóng đạt nồng độ cao trong các dịch cơ thể. Dạng hỗn dịch tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn. Khi dùng tại chỗ như tại khoang hoạt dịch, kết mạc, da, đường hô hấp, thuốc cũng có thể hấp thu toàn thân. Khi dùng tại chỗ kéo dài hoặc băng kín hoặc dùng trên diện rộng hoặc vết thương hở, lượng thuốc hấp thu có thể đủ gây tác dụng toàn thân, kể cả ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận. Phân bố: Sau khi hấp thu, khoảng 90% lượng thuốc gắn với protein huyết tương, chủ yếu với corticosteroid-binding globulin (CBG, một loại a2 globulin được tổng hợp tại gan) và albumin. Chỉ phần thuốc ở dạng tự do có khả năng xâm nhập vào tế bào đích và gây ra tác dụng dược lý. Chuyển hóa và thải trừ: Nửa đời của hydrocortison khoảng 100 phút. Hydrocortison được chuyển hóa tại gan và hầu hết các mô trong cơ thể thành dạng hydro hóa và giáng hóa tetrahydrocortison và tetrahydrocortisol. Các chất này được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid và một lượng nhỏ dưới dạng không biến đổi. Hydrocortison cũng qua được nhau thai. Chỉ định Bôi tại chỗ (thuốc mỡ và kem): Chữa eczema cấp và mạn do nhiều nguyên nhân khác nhau, ngứa hậu môn – sinh dục. Uống và tiêm: Liệu pháp thay thế: Hydrocortison (hoặc cortison) thường là corticosteroid được lựa chọn để điều trị thay thế cho người bị suy vỏ thượng thận (suy vỏ thượng thận tiên phát và thứ phát, tăng sản thượng thận bẩm sinh hoặc hội chứng thượng thận sinh dục). Liệu pháp tiêm bắp hoặc tĩnh mạch thường dành cho người bệnh không uống được thuốc hoặc trong tình huống cấp cứu, khi cần phải có tác dụng nhanh, như ở người bị suy thượng thận cấp (do cơn Addison hoặc sau cắt bỏ tuyến thượng thận, do ngừng thuốc đột ngột liệu pháp corticosteroid hoặc do tuyến thượng thận không đáp ứng được với stress gia tăng ở các người bệnh đó) và ở một số trường hợp cấp cứu do dị ứng: trạng thái hen và sốc, đặc biệt sốc phản vệ. Để sử dụng tác dụng chống viêm hoặc ức chế miễn dịch (thí dụ trong điều trị lupus ban đỏ hệ thống, bệnh bạch cầu, u lympho bào ác tính…), các glucocorticoid tổng hợp có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu được ưa chọn hơn. Chống chỉ định Mẫn cảm với hydrocortison. Người bệnh nhiễm khuẩn nặng (ngoại trừ sốc nhiễm khuẩn hoặc lao màng não), nhiễm virus, nhiễm nấm, lao da. Người bệnh đang dùng vắc xin sống. Thận trọng Sử dụng thận trọng đối với người loét đường tiêu hóa, mới nối ruột, tăng huyết áp, suy tim, nhồi máu cơ tim, người mắc bệnh tuyến giáp, suy gan, suy thận, đái tháo đường, lao, đục thủy tinh thể, nhược cơ, người có nguy cơ loãng xương, động kinh. Khi dùng liều cao, kéo dài hoặc dùng cho trẻ nhỏ, phải quan tâm đến nguy cơ ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận. Khi dùng thuốc ngoài da, tránh tiếp xúc với kết mạc mắt, tránh dùng cho vết thương hở, không nên băng kín (trừ viêm da nặng). Không nên dùng dạng thuốc bôi cho trẻ em dưới 2 tuổi trừ khi có chỉ định và giám sát của bác sĩ. Khi dùng các chế phẩm có chứa corticosteroid cho mắt trong thời gian dài, cần lưu ý nguy cơ tăng áp lực nội nhãn và giảm thị lực. Không bao giờ được dùng glucocorticoid trong nhiễm khuẩn đang tiến triển, trừ trường hợp đã dùng thuốc chống nhiễm khuẩn trước đó. Tuy nhiên, vẫn có nguy cơ làm tăng nhiễm khuẩn do bị ức chế miễn dịch khi dùng glucocorticoid. Thời kỳ mang thai Thử trên động vật, glucocorticoid có tác dụng có hại trên thai. Tuy nhiên, các kết quả này không tương ứng ở người. Dù vậy, dùng thuốc kéo dài, liều cao sẽ gây nguy cơ ức chế vỏ thượng thận của thai. Dùng trước khi chuyển dạ, glucocorticoid có tác dụng bảo vệ chống lại hội chứng suy hô hấp rất nguy hiểm cho trẻ đẻ non. Điều trị hen cho người mang thai nên phối hợp glucocorticoid, vì bản thân hen là một nguy cơ lớn đối với thai. Đối với người mang thai, không khuyến cáo sử dụng các chế phẩm dùng tại chỗ trên diện rộng, với lượng lớn hoặc dùng trong thời gian dài. Thời kỳ cho con bú Hydrocortison bài tiết qua sữa, gây nguy hại cho trẻ nhỏ, thậm chí ngay cả với liều bình thường. Tác dụng không mong muốn (ADR) Trong điều trị glucocorticoid dài ngày, ADR phổ biến nhất là trạng thái giả Cushing và chứng loãng xương ở các mức độ nặng nhẹ khác nhau. Ngược lại, ADR rất hiếm xảy ra với liệu pháp tiêm liều cao ngắn ngày. Thường gặp, ADR > 1/100 Tim mạch: Phù, tăng huyết áp. Mắt: Đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp. Cơ xương: Loãng xương, teo cơ. Nội tiết: Hội chứng giả Cushing ở các mức độ khác nhau, chậm lớn ở trẻ em; không đáp ứng thứ phát của vỏ thượng thận và tuyến yên, đặc biệt trong thời gian stress, như khi bị chấn thương, phẫu thuật hoặc bị bệnh, tăng cân. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Rối loạn tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng, chảy máu vết loét, loét ruột non. Rối loạn tâm thần: Hưng phấn quá độ, lú lẫn, trầm cảm khi ngừng thuốc. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 Phản ứng ở da: Viêm da tiếp xúc, teo da, chậm lành sẹo. Miễn dịch: Phản ứng miễn dịch, phản ứng dạng phản vệ kèm co thắt phế quản. Nhiễm khuẩn do vi khuẩn “cơ hội” gây bệnh với độc lực thấp. Hướng dẫn cách xử trí ADR Có thể giảm thiểu hội chứng giả Cushing và chứng loãng xương bằng cách chọn cẩn thận chế phẩm thuốc steroid, chương trình dùng thuốc cách một ngày hoặc ngắt quãng; liệu pháp phụ trợ có thể có hiệu quả trong điều trị loãng xương do steroid (calci, vitamin D..). Phải thường xuyên quan tâm đến nhiễm khuẩn do vi khuẩn “cơ hội”. Nếu cần, phải dùng kháng sinh. Liều lượng và cách dùng Cách dùng Đường dùng và liều lượng của hydrocortison và các dẫn chất tùy thuộc vào bệnh đang điều trị và đáp ứng của người bệnh. Liều lượng cho trẻ bé và trẻ em phải dựa trên mức độ nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh với thuốc hơn là…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Hydrochlorothiazide

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Hydrochlorothiazide Mã ATC C03AA03 Loại thuốc Thuốc lợi tiểu thuộc nhóm thiazid Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 25 mg; 50 mg; 100 mg. Viên nang: 12,5 mg. Dung dịch uống: 50 mg/5 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Hydroclorothiazid và các thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng bài tiết natri clorid và kéo theo nước do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường yếu so với tác dụng bài tiết ion clorid và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thuốc lợi tiểu thiazid có thể cũng làm giảm tốc độ lọc cầu thận. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng. Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ ion natri.Vì vậy, tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 – 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác. Dược động học Sau khi uống, hydroclorothiazid hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 – 75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim. Thức ăn có thể làm giảm hấp thu của thuốc. Hydroclorothiazid tích lũy trong hồng cầu. 40 – 68% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hóa. Nửa đời của hydroclorothiazid khoảng 9,5 – 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều. Hydroclorothiazid đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao trong thai nhi. Tác dụng lợi tiểu xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp xảy ra chậm hơn tác dụng lợi tiểu nhiều và chỉ có thể đạt được tác dụng đầy đủ sau 2 tuần, ngay cả với liều tối ưu giữa 12,5 – 25 mg/ngày. Điều quan trọng cần biết là tác dụng chống tăng huyết áp của hydroclorothiazid thường đạt được tối ưu ở liều 12,5 mg. Các hướng dẫn điều trị và thử nghiệm lâm sàng hiện đại đều nhấn mạnh cần sử dụng liều thấp nhất và tối ưu, điều đó làm giảm được nguy cơ tác dụng có hại. Vấn đề quan trọng là phải chờ đủ thời gian để đánh giá sự đáp ứng của cơ thể đối với tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid, vì tác dụng trên sức cản ngoại vi cần phải có thời gian mới thể hiện rõ. Chỉ định Chính: Phù do suy tim và các nguyên nhân khác (gan, thận, do corticosteroid, estrogen). Để điều trị phù phổi, furosemid là thuốc lợi tiểu mạnh nên ưu tiên lựa chọn chứ không phải là thiazid. Tăng huyết áp: Dùng đơn độc hoặc phối hợp (với các thuốc hạ huyết áp khác như chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hoặc thuốc chẹn beta…). Phụ: Giải độc brom. Bệnh Morbus Ménière. Chống chỉ định Mẫn cảm với các thiazid và các dẫn chất sulfonamid, bệnh gút, tăng acid uric huyết, chứng vô niệu, bệnh Addison, chứng tăng calci huyết, suy gan và thận nặng. Thận trọng Tất cả người bệnh dùng thiazid lợi tiểu (trong đó có hydroclorothiazid) phải được theo dõi định kỳ điện giải trong huyết thanh và nước tiểu, nhất là người bệnh dùng corticosteroid, ACTH hoặc digitalis, quinidin (nguy cơ xoắn đỉnh gây rung thất); bệnh nhân nôn hoặc đang truyền dịch. Suy thận: Tăng urê huyết và có thể làm suy giảm thêm chức năng thận. Suy gan: Dễ bị hôn mê gan. Gút: Bệnh nặng lên. Đái tháo đường: Chú ý điều chỉnh thuốc (insulin, thuốc hạ glucose huyết) vì thuốc có thể làm tăng glucose huyết. Tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid tăng lên ở người bệnh sau cắt bỏ thần kinh giao cảm. Tăng cholesterol và triglycerid trong máu. Vì vậy, cần thận trọng với những người có cholesterol máu trung bình và cao; người có triglycerid máu cao. Chú ý khi dùng thuốc ở người cao tuổi vì dễ mất cân bằng điện giải. Bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE): Bệnh có thể nặng lên. Những người dễ bị dị ứng nên thận trọng với những chế phẩm của hydroclorothiazid có chứa sulfid vì có thể gây phản ứng kiểu dị ứng như là quá mẫn và nguy hiểm. Thời kỳ mang thai Có nhiều thông báo chứng minh các thuốc lợi tiểu thiazid (cũng như các thuốc lợi tiểu quai) đều qua nhau thai vào thai nhi gây ra rối loạn điện giải, giảm tiểu cầu và vàng da ở trẻ sơ sinh. Vì vậy, không dùng nhóm thuốc này trong 3 tháng cuối của thai kỳ. Thời kỳ cho con bú Thuốc đi vào trong sữa mẹ với lượng có thể gây hại cho đứa trẻ và ức chế sự tiết sữa. Vì vậy phải cân nhắc giữa việc không dùng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy theo mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ. Tác dụng không mong muốn (ADR) Hydroclorothiazid có thể gây mất kali quá mức. Tác dụng này phụ thuộc liều và có thể giảm khi dùng liều thấp (12,5 mg/ngày, liều tốt nhất điều trị tăng huyết áp), đồng thời giảm thiểu các ADR. Thuốc lợi tiểu cũng thường gây ra giảm natri huyết. Thường gặp, ADR > 1/100 Toàn thân: Mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu. Tuần hoàn: Hạ huyết áp thế đứng. Chuyển hóa: Giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao). Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Tuần hoàn: Hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim. Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, ỉa chảy, co thắt ruột. Da: Mày đay, phát ban, nhiễm cảm ánh sáng. Chuyển hóa: Hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, tăng calci huyết, kiềm hóa giảm clor huyết, hạ phosphat huyết. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt. Máu: Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết. Thần kinh: Dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm. Da: Viêm mạch, ban, xuất huyết, hồng ban đa dạng, viêm da, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens – Johnson. Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật trong gan, viêm tụy. Hô hấp: Khó thở, viêm phổi, phù phổi (phản ứng phản vệ), suy hô hấp. Sinh dục, tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, liệt dương. Mắt: Mờ mắt. Phản ứng tăng acid uric huyết, có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần. Hướng dẫn cách xử trí ADR Mất nước và điện giải có thể gây hạ huyết áp, kiềm chuyển hóa, hạ kali huyết, natri huyết. Cần kiểm tra điện giải đồ và bù lại lượng nước và điện giải đã mất. Người có bệnh mạch vành, bệnh tim thiếu máu cục bộ rất nhạy cảm với mất kali và có nguy cơ loạn nhịp. Nồng độ kali huyết thanh dưới 30 mEq/lít là có nguy cơ cao. Những người bệnh này nên kiểm tra rất cẩn thận về cân bằng điện giải và cần bù kali, khi điều…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Hydralazine

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Hydralazine Mã ATC C02DB02 Loại thuốc Thuốc giãn mạch, chống tăng huyết áp Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 10 mg, 20 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Nang: 25 mg, 50 mg, 100 mg. Thuốc tiêm: 20 mg/ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Hydralazin làm tăng 3’-5’adenosin monophosphat (AMPv) và kích thích quá trình gắn calci trong nội bào làm giãn cơ trơn thành mạch động mạch ngoại vi mạnh hơn tĩnh mạch. Do hydralazin làm giảm sức cản mạch ngoại vi nên làm giảm huyết áp. Thuốc gây giảm huyết áp tâm trương mạnh hơn huyết áp tâm thu, cả tư thế đứng và tư thế nằm, nhưng rất ít gây tụt huyết áp tư thế đứng. Tác dụng hạ huyết áp xuất hiện sau khi uống liều duy nhất 20 – 30 phút và kéo dài tác dụng 2 – 4 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch tác dụng hạ huyết áp xuất hiện sau 5 – 20 phút, tác dụng tối đa xuất hiện sau 10 – 80 phút và kéo dài từ 2 – 6 giờ. Sau khi tiêm bắp tác dụng hạ huyết áp xuất hiện sau 10 – 30 phút và kéo dài tác dụng từ 2 – 6 giờ. Thuốc không có tác dụng trên tim, nhưng do tác dụng giãn mạch nên khi dùng hydralazin có thể gây tăng nhịp tim, tăng cung lượng tim và hiệu suất tim thông qua phản xạ. Mặc dù có tác dụng hạ huyết áp nhưng hydralazin lại gây tăng áp lực động mạch phổi, tăng dòng máu đến thận, mạch tạng, mạch não và mạch vành. Hydralazin rất ít ảnh hưởng đến sức lọc cầu thận, chức năng ống thận và thể tích nước tiểu. Tuy nhiên, khi dùng kéo dài hydralazin gây giữ muối, nước làm tăng thể tích tuần hoàn và tăng hoạt tính của renin trong huyết tương nên làm giảm tác dụng hạ huyết áp. Do vậy, trong điều trị cần phải phối hợp với các thuốc chẹn beta và/hoặc các thuốc lợi tiểu. Khi dùng hydralazin đường tiêm có tác dụng kích thích hô hấp. Trong suy tim sung huyết, hydralazin làm giảm rõ rệt sức cản mạch ngoại vi, làm tăng lưu lượng tim, làm giảm nhẹ huyết áp, áp lực tĩnh mạch phổi, áp lực tâm nhĩ phải và tăng nhẹ tần số tim. Do hydralazin làm tăng lưu lượng tim, giảm sức cản mạch thận nên làm tăng lưu lượng máu qua thận góp phần cải thiện chức năng thận. Tác dụng trên huyết động học của hydralazin ở người bệnh suy tim mạn mạnh nhất sau 2 – 3 giờ, duy trì tác dụng trong ít nhất 6 – 8 giờ. Trong suy tim mạn tính, hydralazin cần được dùng phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, digitalis và các thuốc lợi tiểu, là các thuốc cơ bản điều trị suy tim. Dược động học Hydralazin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa mạnh ở niêm mạc đường tiêu hóa và ở gan nên sinh khả dụng thấp khoảng 30 – 50%. Sinh khả dụng của thuốc phụ thuộc vào mức độ acetyl hóa ở gan. Do sự acetyl hóa của hydralazin ở gan có tính di truyền nên sinh khả dụng giảm xuống chỉ còn 10 – 20% ở những người acetyl hóa nhanh và 30 – 40% ở những người acetyl hóa chậm. Sự acetyl hóa nhanh hydrazin chiếm tỷ lệ 50% ở người Châu Á. Nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt tối đa sau khi uống khoảng 2 giờ. Thức ăn làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 85 – 90%. Hydralazin phân bố nhanh vào các tổ chức và đạt nồng độ cao nhất ở thận và gan; trong não, phổi, cơ, tim và tổ chức mỡ có nồng độ hydralazin thấp. Thuốc có ái lực cao với thành động mạch. Thể tích phân bố khoảng 6 lít/kg. Hydralazin đi qua rau thai và sữa mẹ. Thuốc bị chuyển hóa nhanh ở niêm mạc đường tiêu hóa và ở gan chủ yếu qua phản ứng acetyl hóa, thủy phân và liên hợp với acid glucuronic. Hydrazon là một trong 4 chất chuyển hóa của hydralazin không có hoạt tính nhưng lại gây nên một số độc tính. Khoảng 80% liều dùng đào thải qua nước tiểu trong 24 giờ, dưới 5% thuốc ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của hydralazin 2 – 8 giờ. Một nghiên cứu cho thấy nửa đời thải trừ của hydralazin không có sự khác nhau ở người acetyl hóa nhanh và acetyl hóa chậm. Tuy nhiên, ở người suy giảm chức năng thận nửa đời thải trừ của thuốc sẽ kéo dài khoảng 7 – 16 giờ. Chỉ định Hydralazin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên để điều trị tăng huyết áp và suy tim mạn do các tác dụng kích thích giao cảm trên tim. Thuốc có thể sử dụng riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc khác trong điều trị tăng huyết áp. Trong điều trị tăng huyết áp không được ngừng thuốc đột ngột vì có thể gây tăng huyết áp hồi ứng nguy hiểm. Thuốc có thể kết hợp với digitalis, các chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi niệu kháng aldosteron và các thuốc giãn mạch khác để điều trị suy tim. Chống chỉ định Quá mẫn với hydralazin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Lupus ban đỏ hệ thống (SLE), nhịp tim nhanh, có triệu chứng quá mẫn với thuốc. Phình tách động mạch chủ. Suy tim có tăng lưu lượng tim, tâm phế mạn. Suy cơ tim do tắc nghẽn cơ học. Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp. Hẹp van 2 lá hoặc van động mạch chủ, viêm màng tim co thắt. Thận trọng Hydralazin làm giãn mạch, tăng nhịp tim nên gây kích thích cơ tim. Do đó, thuốc phải dùng thận trọng cho người bị bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim, vì có thể làm tăng đau thắt ngực và thuốc không được dùng cho người bị nhồi máu cơ tim cho tới khi bệnh được ổn định. Người nghi ngờ hoặc khẳng định bị bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim trước khi dùng hydralazin phải được dùng một thuốc chẹn beta vài ngày trước để đề phòng kích thích cơ tim. Nếu dùng hydralazin cho người suy tim, phải theo dõi hạ huyết áp tư thế và tim nhanh trong giai đoạn đầu của liệu pháp và nên điều trị ở bệnh viện. Nếu muốn ngừng điều trị hydralazin ở người suy tim, phải giảm dần. Phải thận trọng dùng hydralazin cho người bị bệnh mạch máu não. Phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách dùng thuốc khi người bệnh có tổn thương thận hoặc gan. Nếu dùng hydralazin dài ngày, phải định kỳ làm xét nghiệm máu (số lượng hồng bạch cầu, công thức bạch cầu và kháng thể kháng nhân), nước tiểu (hồng cầu, protein). Thuốc có thể gây hạ huyết áp quá mức dẫn đến nguy hiểm cho những người lái xe hoặc điều khiển máy móc hoặc hoạt động cần tập trung cao độ. Trong giai đoạn đầu điều trị, không nên lái xe hoặc điều khiển máy hoặc làm việc trên các giàn giáo. Thời kỳ mang thai Có thể sử dụng hydralazin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai. Thời kỳ cho con bú Hydralazin bài tiết vào sữa mẹ với số lượng ít, không có tác hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy hydralazin có thể dùng cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng không mong muốn (ADR) Xuất hiện ở khoảng 25% số người bệnh được điều trị. Hầu hết ADR xảy ra lúc bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều hoặc/và có liên quan đến tác dụng giãn mạch. Các phản ứng liên quan trực tiếp là nhức đầu, trống ngực, nhịp tim nhanh và thường hết sau một tuần điều trị. Thường gặp, ADR > 1/100 Toàn thân: Nhức đầu, sốt. Tuần hoàn: Tăng tần số tim,…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Hyaluronidase

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Hyaluronidase Mã ATC B06AA03 Loại thuốc Enzym Dạng thuốc và hàm lượng Bột đông khô để tiêm, đóng ống 150 và 1 500 đvqt. Dung dịch tiêm: 150 đvqt/ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Hyaluronidase để tiêm là một enzym phân giải protein, vô khuẩn, tan trong nước. Hyaluronidase thủy phân mucopolysacharid loại acid hyaluronic, một trong các polysacharid nhớt chủ yếu của mô liên kết và da, tồn tại ở dạng gel và là một trong các thành phần chính của chất gắn kết bao quanh các tế bào mô, làm cản trở các dịch khuếch tán qua mô. Bởi vậy hyaluronidase làm giảm độ nhớt của mô liên kết và làm tăng khả năng thấm vào mô của dung dịch tiêm. Tốc độ khuếch tán dịch tiêm tỷ lệ với liều lượng hyaluronidase được dùng. Mức độ khuếch tán dịch tiêm nói chung tỷ lệ với thể tích dung dịch được dùng. Hyaluronidase giúp tăng sự phân tán và tốc độ hấp thu của những thuốc khác và giảm bớt sự khó chịu do tiêm dưới da hoặc tiêm bắp các dung dịch thuốc. Không được tiêm hyaluronidase vào xung quanh hoặc vào vùng nhiễm khuẩn vì gây lan rộng nhiễm khuẩn. Hyaluronidase làm tăng hiệu quả của thuốc gây tê, đặc biệt trong gây tê phong bế thần kinh. Mặc dù hyaluronidase tăng cường (tăng diện tích và tác dụng nhanh) hiệu quả của thuốc tê, nhưng thuốc làm giảm thời gian tê; điều đó có thể khắc phục bằng epinephrin (adrenalin) mà không làm giảm lan tỏa tác dụng của hyaluronidase. Hyaluronidase làm tăng hiệu quả của thuốc gây tê trong phẫu thuật mắt. Thuốc còn được dùng để tăng cường tác dụng giảm trương lực cơ của thuốc gây tê trên mắt sau khi tiêm sau hay cạnh nhãn cầu trước khi phẫu thuật thủy tinh thể (hyaluronidase dùng thay cho alpha-chymotrypsin, thuốc được dùng trong phẫu thuật mắt trước đây, vì hyaluronidase không có tác dụng phụ thường gặp của alpha-chymotrypsin là làm tăng nhãn áp tạm thời do những mảnh dây chằng treo thể thủy tinh sót lại sau khi tiêm enzym, làm tắc lưới bè củng giác mạc). Không có biến chứng trực tiếp do sử dụng hyaluronidase. Tuy nhiên, tiêm thuốc tê sau nhãn cầu hoặc cạnh nhãn cầu có nguy cơ gây thủng nhãn cầu hoặc gây thấm thuốc tê vào thần kinh thị giác do đó có thể dẫn đến suy giảm thị lực thứ phát do phân tán thuốc vào vỏ thần kinh thị giác. Tuy hyaluronidase làm giảm nhãn áp khi tiêm dưới kết mạc hoặc khi dùng liệu pháp ion cho những người bệnh glôcôm, nhưng thuốc không có giá trị lâm sàng trong điều trị bệnh vì khó dùng và có thời gian tác dụng ngắn. Chỉ định Tăng tốc độ hấp thu thuốc khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, tăng tính thấm của thuốc tê (đặc biệt trong phẫu thuật mắt) và tăng tính thấm của dịch truyền dưới da. Thúc đẩy tiêu dịch thừa và máu do thoát mạch ở mô, ở mắt. Giúp tiêm dưới da một lượng dịch tương đối lớn, đặc biệt ở trẻ nhỏ khi khó tiêm tĩnh mạch. Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp thay thế cho tiêm tĩnh mạch những thuốc khác như thuốc cản quang dùng trong chụp X quang đường tiết niệu. Chống chỉ định Mẫn cảm với hyaluronidase. Tiêm tĩnh mạch hyaluronidase. Tiêm xung quanh hoặc tiêm vào vùng nhiễm khuẩn, viêm cấp hoặc u ác tính. Dùng trực tiếp trên giác mạc. Dùng hyaluronidase để làm giảm sưng do bị súc vật cắn hoặc bị côn trùng đốt. Sử dụng khi gây tê cho trường hợp chuyển dạ sớm không rõ nguyên nhân. Thận trọng Trẻ nhỏ hoặc người cao tuổi (kiểm soát tốc độ và thể tích dịch truyền để tránh quá thừa dịch, đặc biệt ở người suy thận). Hyaluronidase tăng cường khuếch tán những thuốc kích ứng tại chỗ hoặc thuốc độc bị thoát mạch khi tiêm tĩnh mạch. Thời kỳ mang thai Không nên dùng hyaluronidase cho người mang thai vì vẫn chưa biết ảnh hưởng của thuốc với thai người. Thời kỳ cho con bú Không nên dùng hyaluronidase trong thời kỳ cho con bú vì chưa có chứng minh về sự an toàn của thuốc đối với trẻ bú sữa người mẹ dùng hyaluronidase. Tác dụng không mong muốn (ADR) Thường gặp, ADR >1/100 Phù nề. Tác dụng tại chỗ liên quan tới đường dùng: Đau, viêm, nhiễm trùng, tràn dịch Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100 Mắt: Đôi khi thủng nhãn cầu hoặc thuốc thấm vào dây thần kinh thị giác gây suy giảm thị lực sau khi tiêm hyaluronidase sau hay cạnh nhãn cầu phối hợp với thuốc tê. Hiếm gặp, ADR <1/1 000 Phản ứng dị ứng nặng với hyaluronidase, bao gồm cả phản ứng phản vệ. Hướng dẫn cách xử trí ADR Nên tiến hành thử phản ứng dị ứng trước khi dùng hyaluronidase bằng test thử trong da với bệnh nhân có cơ địa dị ứng, dùng 0,02 ml dung dịch chứa 150 đơn vị hyaluronidase/ml. Phản ứng dương tính với hyaluronidase khi thấy nổi sẩn với những chân giả, xuất hiện trong vòng 5 phút sau khi tiêm, tồn tại trong vòng 20 – 30 phút và ngứa tại chỗ. Nên ngừng dùng hyaluronidase nếu xảy ra phản ứng dị ứng. Theo dõi chặt chẽ khi điều trị cho trẻ em để tránh quá thừa dịch, bằng cách kiểm soát tốc độ truyền và thể tích dịch truyền. Liều lượng và cách dùng Tiêm truyền dưới da hoặc tiêm bắp: Ở Anh, liều thường dùng là 1 500 đvqt pha trực tiếp vào dịch tiêm (cần đảm bảo tính tương hợp). Ở một số nước, trong đó có Mỹ, đã dùng liều thấp hơn, 150 đvqt hyaluronidase hòa tan trong 1 ml nước cất tiêm hoặc dung dịch natri clorid 0,9% để tiêm, tiêm vào vị trí trước khi đặt kim tiêm truyền, hoặc tiêm vào ống tiêm truyền cách kim khoảng 2 cm khi bắt đầu truyền. Dùng 150 đvqt hyaluronidase là đủ cho 500 – 1 000 ml dịch truyền. Nên kiểm soát tốc độ truyền và tổng thể tích dịch truyền đối với trẻ em để tránh quá thừa dịch. Trẻ em dưới 3 tuổi thể tích dịch truyền trong mỗi lần truyền không được vượt quá 200 ml; đối với trẻ sơ sinh thiếu tháng, thể tích dịch truyền không được vượt quá 25 ml/kg và tốc độ truyền không được vượt quá 2 ml/phút. Đối với người lớn, tốc độ và thể tích dịch truyền phải được điều chỉnh tùy theo từng người, nhưng không được vượt quá tốc độ và thể tích dịch truyền như áp dụng trong trường hợp tiêm truyền tĩnh mạch. Thoát dịch ra ngoài thành mạch hoặc máu tụ: 1 500 đvqt (hoặc 150 đvqt) pha vào 1 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch natri clorrid 0,9% để tiêm vào vùng bị thoát mạch (càng sớm càng tốt). Gây tê tại chỗ và gây tê trong khoa mắt: 1 500 đvqt (hoặc 150 đvqt hyaluronidase) được hòa trộn với thuốc tê dùng để gây tê. Trong khoa mắt, liều hyaluronidase khuyến cáo là hòa trộn 15 đvqt trong 1 ml dung dịch thuốc tê. Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp cùng thuốc khác: Hòa trộn trực tiếp 1 500 đvqt hyaluronidase vào dung dịch thuốc tiêm để tiêm (lưu ý tránh tương tác thuốc). Điều trị thoát mạch hay tụ máu: Hòa trộn 1 500 đvqt (hoặc 150 đvqt) hyaluronidase vào 1 ml nước cất tiêm hoặc 1 ml dung dịch natri clorid 0,9%, tiêm trực tiếp vào vùng thoát mạch hoặc tụ máu. Tăng hấp thu thuốc cản quang tiêm dưới da trong chụp X quang đường tiết niệu: Tiêm dưới da 75 đvqt phía trên mỗi xương bả vai, sau đó tiêm thuốc cản quang vào ngay vị trí vừa tiêm hyaluronidase. Tương tác thuốc Khi kết hợp hyaluronidase với các thuốc khác nên xem xét thận trọng để tránh tương tác thuốc. Chống chỉ định dùng hyaluronidase với dopamin, thuốc chủ vận alpha-adrenergic. Độ ổn định và bảo quản Dạng bột pha…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Hormon giải phóng gonadotropin

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế và mã ATC Buserelin: L02AE01 Leuprorelin: L02AE02 Goserelin: L02AE03 Triptorelin: L02AE04 Nafarelin: H01CA02 Histrelin: H01CA03 Gonadorelin: H01C A01, V04C M01 (xem chuyên luận Gonadorelin). Loại thuốc Thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin Dạng thuốc và hàm lượng Buserelin (Suprefact): Thuốc tiêm 1 mg (dạng acetat)/ml và phun mũi (dạng acetat): 150 microgam/liều xịt đã định trước. Leuprorelin acetat (Prostap SR, Lucrin, Enantone LP.): Bột pha tiêm: 3,75 mg + dung môi (1 hoặc 2 ml) hoặc bột pha tiêm 5 mg/ml. Goserelin (Zoladex): 3,6 mg (base); 10,8 mg (base), chứa trong 1 bơm tiêm chuyên dụng cấy dưới da 1 lần. Triptorelin (Decapeptyl SR): 0,1 mg/ml; 3,75 mg+ dung môi (2 ml). Nafarelin (Synarel): Thuốc xịt mũi: 1 xịt = 200 microgam. Dược lý và cơ chế tác dụng Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) là một hormon decapeptid của hạ đồi, có tác dụng điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Gonadorelin là một dạng tổng hợp của GnRH tự nhiên. Những thuốc tổng hợp tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên. Bảng so sánh hiệu lực tương đối và dạng thuốc: Thuốc Hiệu lực Dạng thuốc GnRH (gonadorelin) 1 Tiêm tĩnh mạch Leuprolid 15 Tiêm dưới da, tiêm bắp Buserelin 20 Tiêm dưới da, xịt mũi Nafarelin 150 Tiêm dưới da, xịt mũi Histrelin 150 Tiêm dưới da Goserelin 100 Cấy dưới da Deslorelin 150 Tiêm dưới da, tiêm bắp Khi dùng thuốc tương tự GnRH theo kiểu bơm ngắt quãng theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại, khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin. Khi bắt đầu dùng ở nam giới, thuốc tương tự GnRH (thí dụ goserelin) gây tăng nồng độ testosteron trong huyết thanh. Khi điều trị ung thư tuyến tiền liệt, cần ngăn chặn sự tăng testosteron ban đầu nhất thời này bằng các thuốc kháng androgen,thí dụ cyproteron, nếu không, sẽ có nguy cơ tăng phát triển ung thư khi bắt đầu điều trị. Dùng dài hạn và liên tục, thuốc tương tự GnRH có tác dụng ngăn chặn lâu dài việc tiết gonadotropin tuyến yên, và do đó sau 2 đến 4 tuần điều trị nồng độ testosteron trong huyết thanh giảm tới mức như ở nam giới bị hoạn (nghĩa là dưới 50 nanogam/dl). Hậu quả là, các chức năng sinh lý và các mô phụ thuộc testosteron để duy trì trở thành không hoạt động. Các tác dụng này thường phục hồi sau khi ngừng điều trị. Ở đa số phụ nữ trước tuổi mãn kinh dùng thuốc tương tự GnRH kéo dài liên tục, gây thoái triển khối u đáp ứng với estrogen. Nồng độ estradiol trong huyết thanh giảm tới mức tương tự như ở người sau mãn kinh trong vòng 3 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Hậu quả là, các chức năng sinh lý và các mô phụ thuộc steroid tuyến sinh dục (estrogen) để duy trì hoạt động, trở thành không hoạt động. Sau khi ngừng điều trị, nồng độ estradiol, FSH và LH trong huyết thanh thường trở lại mức trước khi điều trị. Trong thực nghiệm lâm sàng với goserelin, khoảng 10% phụ nữ tăng riêng biệt estradiol. Ngoài ra, một số phụ nữ dùng goserelin không thấy giảm kéo dài LH và FSH. Ở trẻ em dậy thì sớm do nguyên nhân trung tâm dùng liên tục thuốc tương tự GnRH (nafarelin), nồng độ LH, testosteron và estradiol trong huyết thanh trở lại mức tiền dậy thì, làm mất các đặc tính sinh dục phụ và làm giảm tốc độ phát triển chiều cao và trưởng thành của xương. Sau khi ngừng thuốc, các tác dụng này thường phục hồi. Thuốc tương tự GnRH được dùng trong điều trị bệnh lạc nội mạc tử cung, chứng vô sinh, thiếu máu do u xơ tử cung (kèm theo bổ sung sắt), ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt, dậy thì sớm. Một số được dùng trong vô sinh. Dược động học Buserelin: Hoàn toàn hấp thu sau khi tiêm dưới da, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ sau 1 liều dùng. Thuốc tích lũy ở gan và thận cũng như thùy trước tuyến yên. Thuốc chuyển hóa do peptidase mô và bài tiết vào nước tiểu và mật dưới dạng thuốc không biến đổi và chất chuyển hóa. Nửa đời sau tiêm: Khoảng 80 phút. Goserelin: Khi cấy dưới da mảnh cấy chứa 3,6 mg goserelin (tính theo base), goserelin được giải phóng khỏi mảnh cấy với tốc độ chậm trong 8 ngày đầu, sau đó giải phóng liên tục nhanh hơn trong thời gian còn lại của 28 ngày dùng thuốc. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 12 – 15 ngày. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh: 2,5 nanogam/ml. Thể tích phân bố là 13,7 lít. Nửa đời là 4,2 giờ; tăng nhẹ trong suy thận. Hơn 90% liều tiêm dưới da dung dịch thuốc tương tự GnRH được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 20% liều trong nước tiểu là thuốc tương tự GnRH không biến đổi. Ở người suy thận và suy gan, không cần phải điều chỉnh liều khi dùng dạng viên cấy. Leuprorelin: Không tác dụng khi uống. Tiêm dưới da, tiêm bắp: Hấp thu tốt. Nửa đời thải trừ khoảng 3 giờ. Chỉ định Dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin. Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn. Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ tiền mãn kinh và quanh mãn kinh. Bệnh lạc nội mạc tử cung, u cơ trơn tử cung. Các chỉ định của các thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) Tất cả những thuốc này đều là decapeptid tổng hợp tương tự GnRH. Tên thuốc Chỉ định   Goserelin Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn Ung thư tử cung giai đoạn muộn Lạc nội mạc tử cung Ung thư vú giai đoạn muộn Triptorelin Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn   Nafarelin Lạc nội mạc tử cung Dậy thì sớm ở trẻ em (nữ trước 8 tuổi, nam trước 9 tuổi)   Buserelin Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn Lạc nội mạc tử cung Thuốc phối hợp trong điều trị vô sinh ở nữ   Gonadorelin Chẩn đoán rối loạn chức năng trục dưới đồi tuyến yên – tuyến sinh dục Gây rụng trứng để điều trị vô kinh và vô sinh do nguyên nhân dưới đồi   Leuprorelin Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn Lạc nội mạc tử cung Dậy thì sớm ở trẻ em Histrelin Dậy thì sớm ở trẻ em Ung thư tuyến tiền liệt Chống chỉ định Quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Đang mang thai hoặc có thể mang thai. Đang cho con bú. Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân. Thận trọng Trước khi dùng thuốc tương tự GnRH cho phụ nữ đang tuổi mang thai, phải loại trừ mang thai, vì thuốc có thể gây độc cho bào thai. Phải tránh mang thai trong khi dùng thuốc và dùng biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố. Phải tránh mang thai cho tới khi kinh nguyệt trở lại hoặc ít nhất 12 tuần sau khi cấy dưới da lần cuối liều 3,6 mg goserelin. Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú, lúc đầu các thuốc tương tự GnRH làm tăng nhất thời testosteron hoặc estrogen huyết thanh, là nguy cơ kích thích phát triển ung thư. Điều trị đồng thời với 1 thuốc kháng androgen (như bicalutamid, flutamid, nilutamid) 1 tuần trước và trong 1 vài tuần đầu của liệu pháp thuốc tương tự GnRH để giảm thiểu các triệu chứng của bệnh. Bệnh nhân có nguy cơ cao bị chèn ép cột tủy sống hoặc làm tắc niệu quản do ung thư tuyến tiền liệt phải được điều trị thích hợp trước khi bắt đầu liệu pháp thuốc tương tự GnRH. Phải theo dõi calci huyết khi bắt đầu liệu pháp thuốc tương tự GnRH ở…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Homatropine hydrobromide

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Homatropine hydrobromide Mã ATC S01FA05 Loại thuốc Thuốc nhỏ mắt, chống tiết acetylcholin; thuốc nhỏ mắt, giãn đồng tử và liệt cơ thể mi Dạng thuốc và hàm lượng Thuốc nhỏ mắt dưới dạng muối hydrobromid 1% (10 ml); 2% (1 ml, 5 ml, 10 ml); 5% (1 ml, 2 ml, 5 ml, 15 ml) có chứa chất bảo quản benzalkonium clorid hoặc không chứa chất bảo quản (loại 1% (10 ml) và 2% (10 ml)) . Thuốc nhỏ mắt homatropin 0,125% (10 ml); 0,5% (10 ml) có chứa tá dược clohexidin. Dược lý và cơ chế tác dụng Homatropin là một thuốc kháng muscarin có tác dụng tương tự như atropin. Trên mắt, thuốc gây giãn đồng tử và làm liệt cơ thể mi nhanh hơn và ngắn hơn atropin. Do vậy, thuốc hay được dùng với mục đích này hơn atropin. Tuy nhiên, tác dụng gây liệt cơ thể mi có thể không hoàn toàn. Sau khi nhỏ thuốc vào mắt, homatropin phong bế đáp ứng của cơ thắt mống mắt và cơ mi của thủy tinh thể đối với kích thích của cholinergic, do đó thuốc gây giãn đồng tử và liệt cơ thể mi. Dược động học Tác dụng giãn đồng tử tối đa của homatropin hydrobromid đạt được sau khoảng 10 – 30 phút và liệt cơ thể mi tối đa sau khoảng 30 – 90 phút. Tác dụng giãn đồng tử có thể kéo dài từ 6 giờ đến 4 ngày và liệt cơ thể mi có thể kéo dài 10 – 48 giờ. Độc tính toàn thân có thể xảy ra sau khi nhỏ thuốc homatropin vào mắt. Chỉ định Gây giãn đồng tử và liệt cơ thể mi để đo khúc xạ. Điều trị viêm màng bồ đào cấp. Chống chỉ định Mẫn cảm với homatropin. Glôcôm góc đóng, xuất huyết cấp. Không nên dùng cho trẻ em dưới 3 tháng tuổi vì có thể liệt cơ thể mi, gây giảm thị lực. Thận trọng Người bệnh tăng huyết áp, có bệnh tim hoặc tăng nhãn áp. Thận trọng với trẻ nhỏ và người cao tuổi do mẫn cảm cao với thuốc, dễ gây ADR toàn thân. Dùng thận trọng trong bệnh tiết niệu tắc nghẽn, liệt ruột, viêm loét đại tràng, tình trạng tim mạch không ổn định trong xuất huyết cấp. Dùng homatropin dài ngày có thể gây kích ứng tại chỗ. Có thể nhìn mờ nhất thời khi nhỏ thuốc. Người bệnh không được lái xe hoặc điều khiển máy móc trừ khi mắt vẫn nhìn rõ. Thời kỳ mang thai An toàn sử dụng cho người mang thai chưa được xác định. Vì homatropin nhỏ mắt có thể hấp thu toàn thân, nên chỉ có thể dùng được cho phụ nữ có thai sau khi cân nhắc kỹ lợi hại giữa mẹ và thai nhi. Thời kỳ cho con bú An toàn sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú chưa được xác định. Vì homatropin nhỏ mắt có thể được hấp thụ toàn thân, nên chỉ dùng cho phụ nữ cho con bú khi thầy thuốc cân nhắc thấy cần thiết. Tác dụng không mong muốn (ADR) Hầu hết các phản ứng có hại là ở mắt, đặc biệt ở người bệnh glôcôm. Thường gặp, ADR > 1/100 Mắt: Nhìn mờ, sợ ánh sáng, tăng nhãn áp. Tại chỗ: Đau nhức, kích ứng tại chỗ. Hô hấp: Sung huyết phổi. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Phù. TKTW: Buồn ngủ. Da: Dịch rỉ, viêm da dạng eczema. Mắt: Viêm kết mạc nang. Hướng dẫn cách xử trí ADR Ấn ngón tay lên túi lệ trong 1 – 2 phút sau khi nhỏ thuốc để giảm nguy cơ hấp thu và phản ứng toàn thân. Ngừng dùng thuốc, nếu có dấu hiệu mẫn cảm hoặc kích ứng dai dẳng hoặc tăng lên. Liều lượng và cách dùng Trẻ em: Gây giãn đồng tử và liệt cơ thể mi để đo khúc xạ mắt: Nhỏ 1 giọt dung dịch 2% ngay trước khi đo, nhỏ thêm sau khoảng 10 phút nếu cần. Viêm màng bồ đào: Nhỏ 1 giọt dung dịch 2%, 2 – 3 lần/ngày. Đối với trẻ em từ 3 tháng – 2 tuổi: Chỉ dùng dung dịch nhỏ mắt 0,5%, mỗi ngày 1 giọt hoặc cách nhật tùy theo đáp ứng. Trẻ em từ 2 – 18 tuổi: Mỗi lần nhỏ 1 giọt dung dịch 0,5%, ngày 2 lần, có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng. Người lớn: Giãn đồng tử và liệt cơ thể mi để đo khúc xạ: Nhỏ 1 – 2 giọt dung dịch 2% hoặc 1 giọt dung dịch 5% trước khi đo; nhỏ lại sau 5 – 10 phút nếu cần, tối đa 3 liều. Viêm màng bồ đào: Nhỏ 1 – 2 giọt dung dịch 2% hoặc 5%; 2 – 3 lần/ngày hoặc cách 3 – 4 giờ/lần nếu cần. Tương tác thuốc Khi dùng thuốc nhỏ mắt homatropin với lượng lớn có thể gây hấp thu toàn thân đáng kể thì có thể xảy ra các tương tác như sau: Tăng tác dụng kháng tiết acetylcholin khi dùng đồng thời với các thuốc kháng tiết acetylcholin hoặc thuốc có hoạt tính kháng tiết acetylcholine dẫn đến tăng khả năng gây độc và/hoặc ADR của các thuốc chống nhược cơ, kali citrat hoặc các chất bổ sung kali khi dùng cùng với các thuốc này. Cơ chế liên quan đến giảm bài tiết đường tiêu hóa do tác dụng kháng cholinergic gây ra. Khi dùng cùng với các thuốc có tác dụng trên hệ TKTW như thuốc chống nôn, phenothiazin, hoặc barbiturat có thể gây ra các triệu chứng như ưỡn cong người, co giật, hôn mê, triệu chứng ngoại tháp. Dùng đồng thời với các thuốc nhỏ mắt điều trị glôcôm và tiết acetylcholin tác dụng kéo dài như demecarium, echothiophat và ioflurophat, homatropin có thể làm giảm tác dụng điều trị glôcôm và tác dụng thu hẹp đồng tử của các thuốc này; homatropin cũng có thể làm giảm tác dụng kháng điều tiết quy tụ khi dùng các thuốc này để điều trị lác mắt. Homatropin có thể làm giảm tác dụng điều trị glôcôm của các thuốc carbachol, physostigmin hoặc pilocarpin khi dùng đồng thời và tác dụng giãn đồng tử của homatropin cũng bị suy giảm. Có thể sử dụng tác dụng đối kháng này vào việc điều trị có lợi. Độ ổn định và bảo quản Tránh ánh sáng, bảo quản ở 15 – 30 oC, tránh để đông lạnh. Quá liều và xử trí Triệu chứng: Nhìn mờ, bí đái, nhịp tim nhanh. Xử trí: Nếu uống nhầm homatropin, cần gây nôn hoặc rửa dạ dày với dung dịch acid tanic 4%. Nếu có triệu chứng toàn thân tiêm tĩnh mạch 0,2 – 1 mg (0,2 mg cho trẻ em) physostigmin dưới dạng pha loãng có chứa 1mg trong 5 ml dung dịch natri clorid 0,9%. Dung dịch phải tiêm chậm trong thời gian không dưới 2 phút. Liều có thể lặp lại 5 phút một lần, cho tới tổng liều là 2 mg cho trẻ em và 6 mg cho người lớn trong mỗi 30 phút. Physostigmin chống chỉ định trong các phản ứng hạ huyết áp. Nên theo dõi điện tâm đồ trong khi tiêm physostigmin. Nếu có triệu chứng kích thích, có thể kiểm soát bằng diazepam hoặc barbiturat. Có thể điều trị hỗ trợ dùng oxygen hoặc trợ hô hấp; nếu sốt cần đắp nước mát, đặc biệt đối với trẻ em; đặt ống thông nếu bí tiểu. Đối với trẻ còn bé, cần phải giữ cho bề mặt cơ thể được ẩm. Nguồn tham khảo Bộ Y tế (2018), Dược thư Quốc gia Việt Nam 2018, NXB Y học

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

HMG-CoA reductase inhibitors

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế HMG-CoA reductase inhibitors Mã ATC C10A A01: Simvastatin C10A A02: Lovastatin C10A A03: Pravastatin C10A A04: Fluvastatin C10A A05: Atorvastatin C10A A07: Rosuvastatin Loại thuốc Chống tăng lipid huyết (nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin). Dạng thuốc và hàm lượng Simvastatin: Viên nén bao phim 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg. Lovastatin: Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg. Pravastatin: Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Fluvastatin: Nang 20 mg, 40 mg, 80 mg. Atorvastatin: Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Rosuvastatin: Viên nén 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Statin thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Statin còn gọi là thuốc ức chế HMG-CoA reductase, vì thuốc ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol. Ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDC-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Statin làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDC-c và VLDC-c trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương. Ngoài ra, statin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch. Đa số đã chứng tỏ làm chậm quá trình tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh. Cơ chế tác dụng hiện nay chưa biết đầy đủ, nhưng tác dụng này có thể độc lập đối với tác dụng điều hòa lipid huyết. Tác dụng giảm huyết áp: Statin làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết tiên phát. Tác dụng giảm huyết áp có thể liên quan đến phục hồi loạn năng nội mô do statin, hoạt hóa oxyd nitric synthase nội mô và làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương. Tác dụng chống viêm: Ở người tăng cholesterol huyết, kèm hoặc không kèm bệnh động mạch vành cho thấy statin có thể có hoạt tính chống viêm. Liệu pháp statin ở những bệnh nhân này làm giảm nồng độ huyết tương CRP (C-reactive protein). Nồng độ CRP cũng giảm ở người bệnh có cholesterol huyết bình thường có nồng độ CRP cao trước khi điều trị. Tác dụng đối với nồng độ CRP không tương quan với thay đổi nồng độ LDL-c. Các nghiên cứu gần đây cho thấy làm giảm nồng độ CRP có thể làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát hoặc tử vong do nguyên nhân mạch vành. Tác dụng đối với xương: Statin có thể làm tăng mật độ xương. Hiệu lực tương đối của các statin: Trên cơ sở tính theo mg/kg, hiệu lực tương đối làm giảm nồng độ LDL-c và triglycerid của các statin không tương đương nhau. Rosuvastatin thường làm giảm mạnh nhất nồng độ LDL-c và triglycerid. 10 mg rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-c tương đương với 20 mg hoặc 40 mg atorvastatin, hoặc tương đương với 40 mg pravastatin, hoặc 40 mg simvastatin. Có nghiên cứu lại cho thấy simvastatin mạnh gấp 3 lần lovastatin hoặc pravastatin và mạnh gấp 8 lần fluvastatin. Tác dụng điều hòa lipid máu tương quan với liều lượng hơn là với nồng độ thuốc trong huyết tương. Dược động học Hấp thu: Sau khi uống, statin hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan. Mức độ hấp thu sau khi uống thay đổi rất nhiều tùy theo các loại statin. Sinh khả dụng tuyệt đối của các statin thấp: Atorvastatin (14 %), fluvastatin (24 %), lovastatin (5 %), pravastatin (17 %), rusuvastatin (20 %) và simvastatin (< 5 %). Sinh khả dụng tương đối trung bình của fluvastatin dạng giải phóng kép dài xấp xỉ 29 % so với nang giải phóng nhanh uống lúc đói. Thức ăn làm thay đổi sinh khả dụng toàn thân của một số statin (như atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, pravastatin) sau khi uống. Thức ăn làm giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thu, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi quan trọng về lâm sàng tác dụng điều hòa lipid huyết. Hấp thu fluvasstatin và lovasstatin dạng giải phóng chậm đạt tối ưu khi thuốc được uống cùng với thức ăn. Lovastatin dạng giải phóng nhanh khi uống lúc đói, nồng độ thuốc trong huyết tương có hoạt tính chỉ bằng 2/3 nồng độ thuốc trong huyết tương nếu uống thuốc sau bữa ăn. Sinh khả dụng của fluvastatin dạng giải phóng chậm cũng tăng (khoảng 50 %) sau bữa ăn nhiều mỡ; tuy vậy, sự tăng này không làm thay đổi nhiều tác dụng điều hòa lipid huyết của thuốc. Nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi uống một số statin có thể liên quan đến nhịp ngày đêm: Uống atorvastatin và pravastatin vào buổi chiều tối làm nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương và vùng dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) giảm 30 – 60 %. Mặc dù sinh khả dụng giảm, tác dụng điều hòa lipid huyết của các statin đó uống lúc buổi chiều tối không thay đổi và hơi cao hơn so với uống vào buổi sáng. Sau khi uống các statin dạng giải phóng nhanh, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được khoảng từ 1 – 5 giờ; nếu uống fluvastatin hoặc lovastatin giải phóng chậm, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được vào khoảng 3 – 6 giờ hoặc 14 giờ, tương ứng. Statin thường cho kết quả điều trị rõ trong vòng 1 – 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị, và làm thay đổi tối đa nồng độ lipoprotein và apolipoprotein trong vòng 4 – 6 tuần. Đối với người cao tuổi, từ 65 tuổi trở lên, nồng độ trong huyết tương của đa số các statin có thể cao hơn so với người trẻ tuổi nhưng không làm thay đổi tác dụng điều hòa lipid huyết. Đối với người suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 61 – 90 ml/phút): Dược động học của statin không thay đổi nhiều. Tuy nhiên, nếu suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin 10 – 30 ml/phút) nồng độ trong huyết tương của lovastatin hoặc rosuvastatin tăng. Ở người suy gan, một số statin có thể tích lũy trong huyết tương (atorvastatin, fluvastatin, pravastatin và rosuvastatin). Phân bố: Tất cả các statin được phân bố chủ yếu vào gan, tuy vậy, một số statin (lovastatin, pravastatin, cũng có thể cả atorvastatin) cũng được phân bố vào các mô ngoài gan (lách, thận, tuyến thượng thận). Tất cả các statin liên kết 88 – 99 % với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (trừ pravastatin là 50 %). Statin có thể qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Một số statin (lovastatin, simvastatin) qua hàng rào máu – não, còn các statin ái lipid kém (fluvastatin, pravastatin) không phân bố vào hệ thần kinh trung ương). Đào thải: Statin chuyển hóa mạnh ở gan. Atorvastatin, lovastatin và simvastatin chuyển hóa do hệ enzym microsom cytochrom P450 (CYP), chủ yếu do isoenzym 3A4 (CYP 3A4). Fluvastatin chuyển hóa chủ yếu do CYP 2C9. Pravastatin chuyển hóa qua enzym và không do enzym, độc lập đối với hệ enzym CYP. Rosuvastatin không chuyển hóa mạnh, khoảng 10 % thuốc chuyển hóa ở gan, chủ yếu do CYP 2C9. Atorvastatin, lovastatin và simvastatin có chất chuyển hóa có hoạt tính, còn các chất chuyển hóa chính của fluvastatin và pravastatin không có hoạt tính. Đa số statin có nửa đời thải trừ trong huyết tương ngắn (0,5 – 3 giờ), trừ atorvastatin (14 giờ) và rosuvastatin (19 giờ). Mặc dù vậy, không có mối tương quan giữa thông số dược động học với thời gian tác dụng điều trị (ít nhất 24 giờ đối với tất cả các statin). Chưa có dấu hiệu nào chứng tỏ thuốc tích lũy trong cơ thể khi dùng liều lặp lại nhiều lần. Do nửa đời đào thải trong huyết tương dài, atorvastatin có thể tích lũy…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Heparin

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Heparin Mã ATC B01AB01, C05BA03, S01XA14 Loại thuốc Chống đông máu Dạng thuốc và hàm lượng Các muối thường dùng là heparin calci, heparin natri trong dextrose hoặc trong natri clorid. Một số dung dịch có thêm chất bảo quản là alcol benzylic hoặc clorobutanol. Liều biểu thị bằng đơn vị USP hoặc đơn vị quốc tế. Hai đơn vị này được coi như tương đương. Ống tiêm lọ 1 ml, 2 ml, 2,5 ml, 3 ml, 5 ml, 10 ml và 30 ml hàm lượng 1, 2, 10, 40, 50, 100, 1 000, 2 500, 5 000, 7 500, 10 000, 15 000, 25 000 và 40 000 đvqt trong 1 ml. Dược lý và cơ chế tác dụng Heparin là một glucosaminoglycan sulfat hóa, dưới dạng anion, có trong các dưỡng bào, có trọng lượng phân tử khoảng 12 000, được điều chế từ niêm mạc ruột lợn hoặc mô phổi bò. Heparin này được gọi là heparin thông thường (standard heparin) hay heparin chưa phân đoạn – để phân biệt với heparin phân tử lượng thấp. Heparin nội sinh bình thường gắn với protein, là chất chống đông máu có tính acid mạnh. Thuốc có tác dụng chống đông máu in vivo và in vitro bằng cách làm tăng tác dụng của antithrombin III (kháng thrombin). Antithrombin III có trong huyết tương, có tác dụng ức chế hoạt tính của các yếu tố đông máu đã hoạt hóa bao gồm thrombin (yếu tố IIa), yếu tố X đã hoạt hóa (Xa), IXa, XIa, XIIa và các yếu tố đông máu khác. Heparin tạo phức với antithrombin III làm tăng hoạt lực của antithrombin III lên khoảng 1 000 lần (tác dụng phụ thuộc vào liều). Ở liều điều trị bình thường, heparin ức chế cả thrombin và yếu tố Xa và các yếu tố đông máu đã hoạt hóa khác. Ức chế thrombin dẫn tới fibrinogen không chuyển được thành fibrin; ức chế yếu tố Xa dẫn tới prothrombin không chuyển được thành thrombin. Các tác dụng này ngăn chặn cục huyết khối đã hình thành lan rộng. Liều thấp tiêm dưới da để dự phòng huyết khối tắc mạch có tác dụng ức chế chọn lọc đối với yếu tố Xa. Liều heparin rất cao làm giảm hoạt tính của antithrombin III. Tác dụng chống đông máu này không chỉ phụ thuộc vào nồng độ heparin mà còn phụ thuộc vào nồng độ của antithrombin III và các yếu tố chống đông máu khác. Thiếu hụt yếu tố đông máu như trong bệnh gan, đông máu rải rác nội mạch, có thể cản trở tác dụng chống đông máu của heparin. Heparin không có hoạt tính tiêu fibrin và không làm tan cục máu đã đông. Heparin cũng có một vài tác dụng trên chức năng tiểu cầu, tác dụng chống lipid huyết. Do heparin tác động đến các yếu tố đông máu tham gia vào quá trình đông máu nội – ngoại sinh nên khi dùng heparin đủ liều sẽ làm kéo dài một số xét nghiệm đông máu bao gồm: Thời gian máu đông hoạt hóa, thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa (APTT: Activate partial thromboplastin time), thời gian bù calci huyết tương, thời gian prothrombin (PT), thời gian thrombin và thời gian đông máu toàn phần. Các kết quả xét nghiệm đông máu thường không thay đổi hoặc chỉ thay đổi rất ít khi dùng liều heparin thấp. Dược động học Hấp thu: Heparin không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da. Thuốc có tác dụng ngay lập tức khi tiêm tĩnh mạch trực tiếp hoặc bắt đầu truyền liên tục tĩnh mạch liều đầy đủ. Mức độ hấp thu sau khi tiêm sâu dưới da thay đổi nhiều giữa các người bệnh, tuy vậy thường bắt đầu tác dụng trong vòng 20 – 60 phút. Khi tiêm dưới da sâu, với liều bằng nhau, heparin calci có vẻ hấp thu chậm và ít hơn heparin natri. Nồng độ heparin huyết tương có thể tăng và thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa (APTT) ở người cao tuổi (> 60 tuổi) có thể kéo dài hơn so với người trẻ. Phân bố: Khi vào cơ thể, heparin liên kết rộng rãi với lipoprotein tỷ trọng thấp và globulin trong huyết tương, một phần bị trung hòa bởi nhiều yếu tố như yếu tố 4 tiểu cầu, fibrinogen, hệ thống lưới nội mô và bị giữ lại trong tế bào. Thuốc không qua nhau thai và sữa mẹ. Chuyển hóa: Heparin bị chuyển hóa chủ yếu tại gan, một phần có thể thành uroheparin, là heparin khử sulfat một phần. Một phần có thể bị chuyển hóa ở lưới nội mô. Thải trừ: Nửa đời trong huyết tương của heparin trung bình từ 1 – 2 giờ ở người lớn khỏe mạnh, tuy nhiên có sự khác nhau giữa các cá thể, phụ thuộc vào liều dùng và chức năng gan thận. Nửa đời của thuốc tăng lên khi tăng liều. Ở người suy thận nặng thì nửa đời của thuốc có thể kéo dài nhẹ, ngược lại nếu nghẽn mạch phổi thì nửa đời của thuốc sẽ rút ngắn lại. Nửa đời sinh học của heparin cũng bị giảm ở người có tổn thương gan, nhưng có thể kéo dài với người xơ gan. Heparin bị loại khỏi vòng tuần hoàn chủ yếu qua hệ thống lưới nội mô và có thể khu trú trên nội mạc động – tĩnh mạch. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa, nhưng nếu dùng liều cao thì có tới 50% được thải trừ nguyên dạng. Heparin không loại bỏ được bằng thẩm phân máu. Chỉ định Phòng và điều trị huyết khối nghẽn động tĩnh mạch (huyết khối tĩnh mạch sâu và nghẽn động mạch phổi) đặc biệt ở người phải phẫu thuật và ở phụ nữ mang thai có nguy cơ cao, thí dụ có tiền sử huyết khối nghẽn mạch và người bệnh cần bất động thời gian dài sau phẫu thuật, nhất là người tuổi từ 40 trở lên. Xử trí huyết khối nghẽn động mạch bao gồm cơn đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, tắc động mạch ngoại vi cấp và đột quỵ. Điều trị hội chứng đông máu rải rác nội mạch. Dự phòng tai biến huyết khối nghẽn tĩnh mạch ở môi trường phẫu thuật hay ở người nằm liệt giường do bệnh nội khoa (sau nhồi máu cơ tim, suy tim, sau tai biến mạch máu não, thiếu máu cục bộ kèm liệt chi dưới). Thường dùng heparin trong khi chờ thuốc chống đông máu đường uống có tác dụng và ngừng sử dụng khi thuốc đường uống đã có tác dụng. Dự phòng đông máu trong thẩm phân máu và các thủ thuật tuần hoàn ngoài cơ thể khác như tim – phổi nhân tạo. Ngoài ra heparin còn dùng làm chất chống đông máu trong truyền máu hoặc khi lấy bệnh phẩm máu. Rửa ống cathete để duy trì ống thông. Chống chỉ định Mẫn cảm với heparin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Tiền sử giảm tiểu cầu nặng týp II (giảm tiểu cầu do heparin). Bệnh hemophilia. Có vết loét dễ chảy máu, loét dạ dày và u ác tính. Dọa sẩy thai, trừ khi có kèm theo đông máu nội mạch. Bị rối loạn đông máu nặng, viêm màng trong tim nhiễm khuẩn, chọc dò tủy sống hoặc quanh màng cứng và phong bế giao cảm. Các tổn thương, chấn thương và phẫu thuật ở TKTW, mắt và tai (tuy nhiên liều thấp để dự phòng huyết khối thì vẫn dùng). Giảm tiểu cầu nặng ở các người bệnh không có điều kiện làm đều đặn các xét nghiệm về đông máu (thời gian đông máu, thời gian cephalin) khi dùng heparin liều đầy đủ. Thận trọng Tất cả các người bệnh phải được sàng lọc trước khi bắt đầu liệu pháp heparin để loại các bệnh gây chảy máu. Heparin phải được dùng rất thận trọng khi có nguy cơ tăng chảy máu. Các yếu tố làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng liệu pháp heparin…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Halothane

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Halothane Mã ATC N01AB01 Loại thuốc Thuốc mê đường hô hấp Dạng thuốc và hàm lượng Lọ 125 ml, 250 ml, halothan chứa 0,01% (kl/kl) thymol là chất bảo quản, một số sản phẩm có thể có 0,0005% (kl/kl) amoniac. Dược lý và cơ chế tác dụng Halothan là chất lỏng không màu, bay hơi ở 49 – 51 oC, ít tan trong nước, mùi dễ ngửi, không gây kích ứng niêm mạc, không cháy và không nổ khi trộn với oxygen ở nồng độ gây mê thông thường. Vì có chất ổn định là thymol không bay hơi, nên chất này đọng lại trong bình bốc hơi và sau một thời gian sẽ làm phần thuốc còn lại trở thành màu vàng. Lúc đó phải loại bỏ thuốc đi và phải làm vệ sinh kỹ bình bốc hơi. Halothan có thể hòa lẫn với ethanol tuyệt đối, cloroform, ether, tricloroethylen và các dung môi béo khác. Halothan không bị vôi soda phân hủy và có thể gây mê hệ thống hở, nửa hở, nửa kín hoặc kín. Halothan là một thuốc mê đường hô hấp, tác dụng nhanh, có thể dùng cho người bệnh thuộc mọi lứa tuổi trong cả hai phương pháp phẫu thuật thời gian ngắn và thời gian dài. Thì khởi gây mê và hồi tỉnh xảy ra nhanh, mức độ mê dễ kiểm soát. Halothan ức chế dần dần hô hấp, có thể làm thở nhanh, kèm theo giảm thể tích lưu thông và thông khí phế nang. Halothan không gây kích ứng niêm mạc đường hô hấp và không làm tăng tiết nước bọt hoặc dịch phế quản. Phản xạ hầu và thanh quản giảm nhanh chóng. Halothan làm giãn phế quản. Nếu mê sâu, halothan có thể gây thiếu oxygen mô, toan máu hoặc ngừng thở. Khi gây mê bằng halothan có thể xảy ra loạn nhịp tim, bao gồm nhĩ thất phân ly, ngoại tâm thu thất và suy tim. Halothan làm giảm dần huyết áp và thường làm mạch chậm và cũng làm giãn mạch ở da và cơ xương. Trong thì khởi mê, huyết áp thường tụt xuống vừa phải và có khuynh hướng tăng dần khi nồng độ thuốc giảm tới mức duy trì, nhưng thường vẫn ở mức thấp. Điều này có thể có lợi là làm vùng mổ sạch và ít chảy máu. Tuy nhiên, nếu cần có thể nâng huyết áp lên bằng methoxamin 5 mg (hoặc phenylephrin). Halothan không có tác dụng giảm đau và có ưu điểm là người bệnh tỉnh lại không bị nôn hoặc buồn nôn. Halothan làm giãn cơ tử cung và tăng áp lực nội sọ. Dược động học Halothan là một thuốc mê bay hơi, được hấp thu ở các phế nang. Thuốc tan tương đối ít trong máu, do đó nồng độ thuốc trong máu và phế nang đạt được cân bằng nhanh. Khoảng 80% liều dùng được thải trừ qua phổi ở dạng không biến đổi. Số còn lại bị oxy hóa ở gan hoặc bị khử trong trường hợp giảm oxygen mô và được thải trừ qua thận. Các chất chuyển hóa chính là acid trifluoroacetic và các muối bromid, clorid, fluorid tùy theo cách chuyển hóa. Nồng độ đỉnh của các chất chuyển hóa đạt được trong cơ thể vào khoảng 24 giờ sau khi gây mê và việc thải trừ qua thận kéo dài đến một tuần sau. Do có ái lực với lipid nên halothan biến mất (gần như hoàn toàn) khỏi máu sau khi thuốc chuyển vào các mô (đặc biệt là các mô mỡ). Các mô mỡ có ái lực mạnh với halothan nên tránh được sự tích lũy halothan trong máu tuần hoàn, thậm chí sau khi gây mê kéo dài. Chỉ định Gây mê đường hô hấp. Lưu ý: Thuốc gây nhiều tác dụng phụ khó lường như suy gan nặng, sốt cao ác tính nên thế giới có xu hướng ít dùng thuốc này. Chống chỉ định Tiền sử hoặc nghi ngờ có hội chứng sốt cao ác tính. Tiền sử có sốt hoặc vàng da không rõ nguyên nhân sau khi gây mê bằng halothan (chống chỉ định tuyệt đối). Trong vòng 3 tháng sau gây mê bằng halothan thì chưa nên dùng lại, trừ khi thật cần thiết. Không nên gây mê bằng halothan trong sản khoa trừ trường hợp cần giãn tử cung. Không phối hợp với các chất ức chế monoamin oxydase (IMAO) không chọn lọc. Thận trọng Phẫu thuật sọ não: Cần tăng thông khí phổi vừa phải để giảm bớt tác dụng phụ gây tăng áp lực dịch não tủy của thuốc. Halothan sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có nang tuyến thượng thận. Bệnh nhân có tiền sử hoặc nghi ngờ sốt cao ác tính hoặc vàng da sau khi dùng halothan thì không nên gây mê bằng halothan. Halothan không an toàn với bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrin. Phòng mổ: Cần thông khí tốt cho phòng mổ khi dùng thuốc mê đường hô hấp. Cũng như các thuốc ức chế hướng tâm thần khác, sau khi dùng halothan ngày hôm đó, người bệnh không được lái xe và vận hành máy. Thời kỳ mang thai Còn chưa biết nguy cơ khi dùng cho phụ nữ mang thai. Nên tránh dùng halothan vào tháng đầu của thai kỳ, trừ khi bắt buộc. Halothan làm giảm mạnh cơn co tử cung trong khi đẻ. Halothan làm cơ tử cung giãn ra vì vậy không khuyến nghị sử dụng trong sản khoa vì tăng nguy cơ xuất huyết sau đẻ. Có thể gây suy hô hấp ở trẻ sơ sinh nếu dùng trong quá trình sinh đẻ. Thời kỳ cho con bú Halothan có vào sữa mẹ nhưng tác dụng của thuốc với trẻ bú mẹ chưa được biết. Tuy nhiên halothan đã được dùng rộng rãi trên 30 năm, nhưng chưa thấy xảy ra tác dụng có hại cho phụ nữ cho con bú và cả cho trẻ bú. Tác dụng không mong muốn (ADR) Khoảng 30% người bệnh bị giảm huyết áp và giảm nhịp tim, tùy thuộc liều. Với liều duy trì huyết áp và nhịp tim thường giảm nhẹ. Thường gặp, ADR > 1/100 Tuần hoàn: Loạn nhịp đa ổ, hạ huyết áp. Gan: Gây tổn thương tế bào gan. Các phản ứng khác: Sốt, tăng áp lực nội sọ. Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1 000 Gan: Viêm gan, vàng da. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 T im mạch: Gây ngừng tim. Hô hấp: Suy hô hấp. Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn (rất hiếm). Gan: Hoại tử gan cấp với tỷ lệ chết cao. Thận: Suy giảm chức năng thận. Các phản ứng khác: Sốt cao ác tính. Hướng dẫn cách xử trí ADR Trường hợp huyết áp giảm nặng, ngừng dùng thuốc, thường huyết áp sẽ lên lại, nếu không, cho tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch phenylephrin hoặc methoxamin. Tiền mê: Dùng một liều nhỏ pethidin (thêm hoặc không thêm promethazin) sẽ cho tác dụng an thần tốt ở hầu hết người bệnh, và làm giảm thở nhanh. Nên dùng một liều thích hợp atropin (0,5 mg) cho tất cả các người bệnh. Cần theo dõi chặt chẽ các biểu hiện quá liều ở người bệnh, như giảm huyết áp, nhịp tim và thông khí, đặc biệt trong khi làm hô hấp hỗ trợ hay chỉ huy. Loạn nhịp tim phổ biến ở trẻ em vì vậy không nên dùng halothan cho quá trình chữa răng ở cơ sở y tế ngoài bệnh viện với trẻ dưới 18 tuổi. Sử dụng thuốc cần theo dõi bằng monitor để theo dõi thường xuyên nhịp tim, huyết áp… Liều lượng và cách dùng Nếu dùng halothan theo hệ thống gây mê kín phải có vôi soda để hấp thụ carbon dioxyd. Cũng có thể dùng halothan theo hệ thống gây mê nửa hở hoặc nửa kín có hấp thụ khí carbonic. Nên phối hợp halothan với oxygen hoặc với oxygen và dinitrogen oxyd (N2O). Nếu dùng hỗn hợp oxygen – dinitrogen oxyd, nồng độ thích hợp thay đổi tùy theo người bệnh, thường lúc khởi mê là 1 – 2,5% với lưu lượng là 8 lít/phút. Ở liều duy trì, nên dùng halothan…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Haloperidol

Posted on by Điều Trị Đau Clinic
19
Th9

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Haloperidol Mã ATC N05AD01 Loại thuốc Thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 0,5 mg; 1 mg; 1,5 mg; 2 mg; 5 mg; 10 mg và 20 mg. Thuốc tiêm: 5 mg haloperidol lactat/ml; 50 mg và 100 mg haloperidol decanoat/ml (tính theo base). Đây là dạng thuốc tác dụng kéo dài. Dung dịch uống 0,05% (40 giọt = 1 mg), 0,2% (10 giọt = 1 mg). Dược lý và cơ chế tác dụng Haloperidol là thuốc an thần kinh cổ điển (thế hệ 1) dẫn xuất từ butyrophenon. Tác dụng dược lý chính của haloperidol tương tự như của clorpromazin. Cơ chế chính xác tác dụng an thần kinh của haloperidol chưa rõ ràng. Thuốc ức chế TKTW ở vùng dưới vỏ não của cấu tạo lưới của não, não giữa và thân não, cơ chế tác dụng được biết đến nhiều là haloperidol phong tỏa cạnh tranh với thụ thể dopamin 2 (D2) sau synap trên hệ TKTW và đối kháng tác dụng với acid glutamic trong hệ thống ngoại tháp. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh, cơ chế chống nôn của thuốc cũng chưa rõ ràng, có thể haloperidol có tác dụng chống nôn thông qua việc ức chế thụ thể dopamin 2 (D2) ở vùng khởi động hóa thụ thể nơi truyền tín hiệu đến trung tâm nôn ở não. Giống như các thuốc đối kháng thụ thể dopamin khác (clorpromazin), haloperidol có tác dụng lên hệ ngoại tháp và có phạm vi điều trị hẹp giữa liều điều trị các loạn thần và liều tác dụng lên hệ ngoại tháp. Haloperidol ít gây ngủ, hạ huyết áp hay giảm thân nhiệt hơn clorpromazin. Điều trị thuốc trong thời gian dài không thấy gây chứng béo phì, chứng này là vấn đề nổi bật trong khi điều trị với nhóm phenothiazin (như clorpromazin). Người bệnh không bị an thần, do đó làm tăng khả năng thực hiện liệu pháp tâm lý. Dược động học: Hấp thu: Sau khi uống, haloperidol được hấp thu từ 60 – 70% ở đường tiêu hóa. Thuốc qua tuần hoàn ruột – gan, nồng độ đỉnh của haloperidol trong huyết thanh đạt được sau khoảng 2 đến 6 giờ. Nồng độ haloperidol vẫn có thể phát hiện trong huyết tương người bệnh trong vài tuần sau khi uống 1 liều thuốc. Sau khi tiêm bắp haloperidol decanoat, nồng độ thuốc trong huyết tương thường rõ trong vòng 1 ngày và nồng độ đỉnh thường đạt được trong 6 – 7 ngày. Nồng độ haloperidol ổn định trong huyết tương thường đạt được khoảng 3 tháng sau khi tiêm bắp 1 lần mỗi tháng. Trong phạm vi liều thường dùng dưới dạng tiêm bắp, nồng độ haloperidol decanoat huyết tương tỷ lệ và tuyến tính với liều. Phân bố: Haloperidol được phân bố rộng khắp cơ thể, qua được hàng rào máu – não, sữa mẹ và liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ 92%. Chuyển hóa: Haloperidol chuyển hóa chủ yếu ở gan: 50 – 60% glucuronid hóa thành chất không có tác dụng; 23% khử hóa thành chất không có tác dụng qua isoenzym CYP3A4 và 20 – 30% khử alkyl oxy – hóa qua isoenzym CYP3A4 thành dẫn chất pyridinum độc; vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy – hóa thuốc ở gan. Thải trừ: Nửa đời của haloperidol sau khi uống một liều là 18 giờ. Dạng thuốc haloperidol decanoat là 21 ngày. Một liều uống haloperidol bài tiết vào phân khoảng 15% và vào nước tiểu khoảng 30%. Chỉ có 1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hóa. Chỉ định Bệnh tâm thần phân liệt. Hội chứng Tourette ở trẻ em và người lớn. Hành vi, ứng xử bất thường ở trẻ em. Điều trị loạn thần không do tâm thần phân liệt: An thần gây ngủ cấp cứu ở người mê sảng kích động; điều trị phụ thuộc vào nghiện rượu; buồn nôn và nôn sau phẫu thuật; loạn thần/kích động trong sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer. Chống chỉ định Người bệnh dùng quá liều barbiturat, opiat hoặc rượu; bệnh Parkinson, bệnh trầm cảm nặng, hôn mê do bất kỳ nguyên nhân nào và loạn chuyển hóa porphyrin. Tránh dùng hoặc sử dụng thuốc rất thận trọng trong các trường hợp sau: Rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnh máu và động kinh, cường giáp, điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, adrenalin và các thuốc có tác dụng giống giao cảm khác, người bệnh mẫn cảm với thuốc. Thận trọng Trẻ em và thiếu niên (rất dễ gặp các tác dụng ngoại tháp). Người suy tủy. Người có u tế bào ưa crôm. Người suy gan, thận, bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, bệnh về chức năng hô hấp, người có bệnh glôcôm góc đóng, đái tháo đường, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt, người bị nhiễm độc tuyến giáp và người cao tuổi (dễ bị phản ứng phụ ngoại tháp hoặc/ và hạ huyết áp thế đứng), đặc biệt đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ vì làm tăng nguy cơ tử vong. Khi cần phải phối hợp với 1 thuốc chống Parkinson để xử lý các triệu chứng ngoại tháp do haloperidol, có thể cần phải tiếp tục dùng thuốc chống Parkinson trong 1 thời gian sau khi ngừng haloperidol để tránh xuất hiện lại các triệu chứng. Dùng haloperidol điều trị hưng cảm ở người bệnh bị bệnh lưỡng cực, cần thận trọng vì có thể thay đổi tính khí nhanh chóng thành trầm cảm. Phải theo dõi số lượng bạch cầu vì thuốc có nguy cơ làm giảm bạch cầu. Haloperidol có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và khả năng phối hợp động tác, thí dụ vận hành máy, lái xe. Gần đây, theo cơ quan quản lý thuốc và thực phẩm Hoa Kỳ (FDA) khuyến cáo các nhà lâm sàng cần thận trọng khi kê đơn haloperidol cho các bệnh nhân mất trí nhớ có liên quan đến các trạng thái tâm thần hoặc nếu đang sử dụng thì không nên ngừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng nguy cơ tử vong cho bệnh nhân. Thời kỳ mang thai Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người. Tuy nhiên đã có một số báo cáo dị dạng ở các chi thai nhi khi bà mẹ dùng haloperidol cùng với một số thuốc khác (nghi có khả năng gây quái thai trong 3 tháng đầu). Triệu chứng nhiễm độc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều cao thuốc chống loạn thần cho vào cuối thai kỳ: trẻ sơ sinh có nguy cơ xuất hiện triệu chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng cai thuốc sau khi sinh, gồm có: vật vã, tăng trương lực, giảm trương lực, triệu chứng giống loạn động muộn, run, buồn ngủ và khó bú. Phải theo dõi bất cứ trẻ sơ sinh nào có triệu chứng ngoại tháp hoặc triệu chứng cai thuốc vì các triệu chứng này có thể tự hết hoặc phải được tăng cường điều trị. Thuốc chỉ nên dùng trong đầu và cuối thai kỳ khi lợi ích tiềm năng được chứng minh có lợi hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Thời kỳ cho con bú Haloperidol bài tiết vào sữa mẹ. Trong thời gian điều trị bằng haloperidol, không nên cho con bú. Tác dụng không mong muốn (ADR) Hội chứng ngoại tháp xảy ra ở 40 – 70% số người bệnh được điều trị. Haloperidol có thể làm tăng nồng độ prolactin trong huyết tương tùy thuộc vào liều dùng. Thường gặp, ADR >1/100 Đau đầu, chóng mặt, trầm cảm và an thần. Triệu chứng ngoại tháp với rối loạn trương lực cấp, hội chứng Parkinson, đứng ngồi không yên. Loạn động muộn xảy ra khi điều trị thời gian dài. Ít gặp, 1/100 >ADR >1/1 000 Tăng tiết nước bọt và mồ…

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
H

Halothan

Posted on by Điều Trị Đau Clinic

Halothan là một thuốc mê đường hô hấp, tác dụng nhanh, có thể dùng cho người bệnh thuộc mọi lứa tuổi trong cả hai phương pháp phẫu thuật thời gian ngắn và thời gian dài.

Đọc tiếp →
Chuyên mục: H
DMCA.com Protection Status