Chuyên mục: P

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Pantoprazole Mã ATC A02BC02 Loại thuốc Thuốc ức chế bơm proton, ức chế tiết acid dịch vị Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén bao tan trong ruột: 20 mg, 40 mg. Viên nang tan trong ruột: 40 mg. Bột pha tiêm: Lọ 40 mg (dạng muối natri). Dược lý và cơ chế tác dụng Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton có cấu trúc và tác dụng tương tự như omeprazol. Là một benzimidazol đã gắn nhóm thế, pantoprazol được proton hóa thành dạng hoạt động trong các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày, tại đó thuốc ức chế enzym H+/ K+ ATPase còn gọi là bơm proton, giai đoạn cuối cùng của bài tiết acid dạ dày. Sau khi uống, tác dụng chống tiết của pantoprazol kéo dài hơn 24 giờ. Trong vòng 2,5 giờ sau khi cho người khỏe mạnh uống 40 mg pantoprazol, bài tiết acid của dạ dày bị ức chế khoảng 51%. Nếu uống ngày một lần 40 mg trong 7 ngày thì sự ức chế này lên tới 85 %. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không thấy có hiện tượng tăng tiết trở lại. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng chống tiết acid của pantoprazol kéo dài 24 giờ. Với 1 liều tiêm tĩnh mạch từ 20 đến 120 mg pantoprazol cho người khỏe mạnh, tác dụng của thuốc bắt đầu trong vòng 15 – 30 phút và sự ức chế lượng acid dạ dày tiết ra trong 24 giờ phụ thuộc theo liều trong khoảng 20 – 80 mg. Trong vòng 2 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch 80 mg pantoprazol, đã đạt được sự kìm hãm tối ưu lượng acid tiết ra; với liều 120 mg, sự kìm hãm này không thấy tăng thêm đáng kể. Pantoprazol có thể kìm hãm được vi khuẩn Helicobacter pylori ở người bệnh loét dạ dày tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp điều trị pantoprazol với thuốc kháng sinh (thí dụ clarithromycin, amoxicilin) có thể tiệt trừ H. pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài hạn. Dược động học Pantoprazol hấp thu nhanh vì nồng độ trong huyết tương đạt cao nhất sau khi uống khoảng 2 – 2,5 giờ. Thuốc ít bị chuyển hóa bước một ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%. Khoảng 98% pantoprazol gắn vào protein huyết tương, thể tích phân bố khoảng 0,17 lít/kg. Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19 của cytochrom P450 để thành desmethylpantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6 và CYP2C9. Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại qua mật vào phân. Nửa đời thải trừ của pantoprazol khoảng 1 giờ, và kéo dài trong suy gan; nửa đời thải trừ ở người xơ gan là 3 – 6 giờ. Chỉ định Trào ngược dạ dày – thực quản. Loét dạ dày, tá tràng. Dự phòng loét dạ dày, tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid, do stress. Hội chứng Zollinger – Ellison. Chống chỉ định Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Thận trọng Trước khi dùng pantoprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác, phải loại trừ khả năng bị ung thư dạ dày hoặc thực quản vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng và làm chậm chẩn đoán ung thư. Ở người suy gan nặng, cần xem xét giảm liều pantoprazol hoặc dùng cách ngày. Có thể dùng liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch tối đa là 20 mg/ngày hoặc uống 40 mg, cách 1 ngày 1 lần. Liều trên 40 mg/ngày chưa được nghiên cứu ở người bệnh suy gan. Phải theo dõi các enzym gan trong quá trình điều trị. Nếu thấy tăng, phải ngừng thuốc. Ở người suy thận: Đa số các nghiên cứu đều không thấy sự thay đổi về dược động học của pantoprazol. Không khuyến cáo phải điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này. Tuy nhiên chỉ nên dùng liều uống đến tối đa là 40 mg. Trẻ em: Dữ liệu ở trẻ em còn hạn chế. Không dùng pantoprazol cho trẻ em dưới 12 tuổi. Thời kỳ mang thai Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol trên người trong thời kỳ mang thai. Chỉ dùng pantoprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai. Thời kỳ cho con bú Pantoprazol có phân bố vào sữa mẹ, cần cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ. Tác dụng không mong muốn Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa. Thường gặp, ADR > 1/100 Toàn thân: Mệt, chóng mặt, nhức đầu. Da: Ban da, mày đay. Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, ỉa chảy. Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ. Da: Ngứa. Gan: Tăng enzym gan. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ. Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vẩy, phù mạch, hồng ban đa dạng. Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa. Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng. Thần kinh: Ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm. Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới. Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ. Gan: Viêm gan vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerid. Rối loạn điện giải: Giảm natri huyết. Hướng dẫn cách xử trí ADR Pantoprazol thường dung nạp tốt: Đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da, đái ra máu, phát ban, liệt dương… Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác. Liều lượng và cách dùng Cách dùng: Pantoprazol được dùng dưới dạng muối natri: 11,28 mg pantoprazol natri tương đương với 10 mg pantoprazol. Đường uống: Dùng mỗi ngày một lần vào buổi sáng, trước hoặc sau bữa ăn đều được. Thuốc kháng acid có thể uống đồng thời với thuốc này. Vì pantoprazol bị phá hủy ở môi trường acid nên phải dùng dưới dạng viên bao tan trong ruột. Khi uống pantoprazol phải nuốt cả viên, không được bẻ, nhai làm vỡ viên thuốc. Phải tuân thủ cả đợt điều trị. Liều dùng: Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: Uống mỗi ngày một lần từ 20 – 40 mg vào buổi sáng trong 4 tuần, có thể tăng tới 8 tuần nếu cần thiết. Để lành viêm trợt thực quản, điều trị có thể được phép kéo dài đến 16 tuần. Điều trị duy trì có thể tiếp tục với 20 tới 40 mg mỗi ngày. Một cách khác, với các triệu chứng hay tái diễn, có thể dùng phác đồ 20 mg mỗi ngày theo nhu cầu. Loét dạ dày – tá tràng: Uống mỗi ngày một lần 40 mg trong 2 – 4 tuần đối với loét tá tràng và 4 – 8 tuần đối với loét dạ dầy lành tính. Để tiệt trừ H. pylori, có thể phối hợp pantoprazol với 2 kháng sinh trong phác đồ điều trị 3 thuốc hoặc 4 thuốc trong một tuần. Một phác đồ hiệu quả gồm pantoprazol 40 mg, 2 lần mỗi ngày (uống buổi sáng và tối) phối hợp với clarithromycin 500 mg, ngày 2 lần và amoxicilin 1 g, ngày 2 lần hoặc phối hợp với clarithromycin 250 mg, ngày 2 lần và metronidazol 400 mg, ngày 2 lần. Dự phòng loét đường tiêu hóa do thuốc chống viêm không steroid,…

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Pancuronium Mã ATC M03AC01 Loại thuốc Chẹn thần kinh – cơ loại không khử cực Dạng thuốc và hàm lượng Pancuronium thường được dùng dưới dạng muối bromid. Ống tiêm: 1 mg/ml (ống 10ml), 2 mg/ml (ống 2 ml, 5 ml), 4 mg/2 ml, chỉ tiêm tĩnh mạch. Dược lý và cơ chế tác dụng Pancuronium bromid là thuốc tổng hợp có tác dụng chẹn thần kinh – cơ không khử cực. Vì vậy pancuronium bromid có tác dụng giãn cơ như các thuốc chẹn thần kinh – cơ không khử cực khác. Tác dụng giãn cơ của thuốc là do thuốc tranh chấp với acetylcholin trên thụ thể ở tận cùng thần kinh – cơ và ức chế dẫn truyền xung động thần kinh vận động tới cơ vân. Tác dụng giãn cơ bắt đầu 1,5 đến 3 phút sau khi tiêm và kéo dài trong khoảng 45 – 60 phút. Thuốc được dùng trong trường hợp đặt ống nội khí quản hoặc nhằm giãn cơ trong thủ thuật gây mê cho các phẫu thuật và hỗ trợ thông khí cho người bệnh. Thuốc có thể làm tăng nhịp tim do tác dụng ức chế trực tiếp lên thụ thể acetylcholin của tim. Sự tăng nhịp tim liên quan đến liều và ở mức rất nhỏ với liều thường dùng. Pancuronium không hoặc ít gây giải phóng histamin và ức chế hạch, do đó không gây hạ huyết áp hoặc co thắt phế quản. Về mặt hóa học, mặc dù pancuronium bromid là một aminosteroid nhưng thuốc không có tác dụng hormon. Dược động học Hấp thu: Thuốc không hấp thu theo đường tiêu hóa. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 0,06 mg/kg, sự giãn cơ đạt mức phù hợp cho việc đặt nội khí quản trong khoảng 2 – 3 phút, nhanh hơn một chút so với tubocurarin. Thời gian bắt đầu có tác dụng và thời gian kéo dài tác dụng liệt cơ phụ thuộc vào liều. Với liều 0,06 mg/kg, tác dụng giảm dần sau 35 – 45 phút. Liều bổ sung có thể tăng mức độ và thời gian tác dụng ức chế thần kinh – cơ. Phân bố: Sau khi tiêm tĩnh mạch thuốc được phân bố nhanh chóng và vào hầu hết các mô trong cơ thể. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 80%, chủ yếu với gama globulin và một ít với albumin. Cũng có tài liệu ghi pancuronium liên kết với protein ít hơn (13 – 30%), có thể do sự liên kết này phụ thuộc vào nồng độ. Một lượng nhỏ pancuronium qua được hàng rào nhau thai. Chuyển hóa: Một lượng nhỏ pancuronium bromid được chuyển hóa qua gan thành chất chuyển hóa có tác dụng giãn cơ yếu. Thải trừ: Nồng độ pancuronium trong huyết tương giảm dần theo 3 pha. Ở người lớn có chức năng gan thận bình thường, nửa đời thải trừ của pha cuối là 2 giờ. Ở người chức năng gan thận kém, thời gian này kéo dài. Khoảng 55 – 70% thuốc được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng không biến đổi mặc dù một lượng nhỏ có thể bị chuyển hóa; một ít thuốc đào thải qua mật. Chỉ định Pancuronium được sử dụng để thuận tiện cho thủ thuật đặt nội khí quản. Thuốc còn được dùng để đạt được sự giãn cơ cần thiết trong gây mê cho phẫu thuật. Chẹn thần kinh – cơ trong điều trị tích cực nhiều bệnh khác nhau kể cả hen dai dẳng, uốn ván. Làm dễ dàng đặt máy thở nhân tạo cho các bệnh nhân cần chăm sóc đặc biệt. Dùng cho phụ nữ trong thủ thuật mở cổ tử cung. Chống chỉ định Quá mẫn với Pancuronium hay bromid và bất kỳ thành phần nào của thuốc. Dùng đồng thời với các thuốc chẹn thần kinh – cơ khử cực. Không dùng cho người bệnh có nhịp tim nhanh từ trước hoặc người bệnh cảm thấy khó chịu khi nhịp tim hơi tăng. Bệnh nhân suy thận có Clcr < 10 ml/phút. Thận trọng Cần kiểm soát hô hấp trong suốt quá trình sử dụng pancuronium bromid. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân bị suy gan và suy thận (nên điều chỉnh liều dùng), đặc biệt trên thận vì thuốc đào thải chủ yếu qua thận và nửa đời thải trừ bị kéo dài trên người suy thận, làm giảm sự thanh thải và kéo dài tác dụng của thuốc. Bệnh gan, mật: Thời gian tác dụng của thuốc có thể bị kéo dài. Thuốc cũng cần thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân có nồng độ các chất cường giao cảm tăng hoặc ở các đối tượng đang sử dụng các thuốc có tác dụng cường giao cảm vì các ADR trên tim mạch có khả năng tăng trên các bệnh nhân này. Các tình trạng của người bệnh: Thuốc có thể tăng tác dụng khi người bệnh bị giảm kali huyết, giảm magnesi huyết, giảm calci huyết, giảm protein huyết, mất nước, nhiễm toan, tăng CO2 huyết, suy mòn, bệnh nhược cơ, hội chứng nhược cơ, suy gan, thận. Thuốc có thể giảm tác dụng khi người bệnh bị hạ nhiệt, tăng bài niệu. Đặc biệt trên đối tượng trẻ sinh non: Có thể gặp biểu hiện lâm sàng trầm trọng của methemoglobin huyết khi sử dụng phối hợp pancuronium với fentanyl hay atropin trong điều trị hen cấp hoặc trong phẫu thuật. Thời kỳ mang thai Pancuronium ít qua hàng rào nhau thai, nhưng độ an toàn chưa được xác định. Pancuronium chỉ được dùng theo chỉ định của bác sỹ. Đối với bệnh nhân đang sử dung magnesi sulfat để điều trị nhiễm độc thai nghén cần phải giảm liều vì muối magnesi làm tăng tác dụng chẹn thần kinh – cơ. Tác dụng không mong muốn (ADR) Thường gặp, ADR >1/100 Mạch nhanh và tăng lưu lượng tim, tăng huyết áp. Đôi khi tăng tiết nước bọt trong khi gây mê. Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Loạn nhịp. Quá mẫn. Phản ứng tại chỗ tiêm. Hiếm gặp, ADR <1/1 000 Co thắt phế quản. Người bệnh carcinoma có thể nhạy cảm đặc biệt với tác nhân này và tác dụng chẹn thần kinh – cơ ít đáp ứng với neostigmin. Choáng phản vệ nặng. Liều lượng và cách dùng Pancuronium chỉ dùng tiêm tĩnh mạch, không được dùng theo đường tiêm truyền. Liều dùng tùy theo từng cá thể, phụ thuộc vào đáp ứng của mỗi người bệnh, vào kỹ thuật gây mê, vào thời gian phẫu thuật dự tính, vào tương tác các thuốc trước và trong gây mê và vào tình trạng người bệnh. Nên sử dụng máy kích thích thần kinh ngoại vi để theo dõi sự chẹn thần kinh – cơ và sự hồi phục. Trong phẫu thuật: Trẻ em trên 1 tháng tuổi, trẻ em và người lớn: Liều khởi đầu khoảng 60 – 100 microgram/kg, tùy thuộc quá trình phẫu thuật. Liều duy trì: 10 microgram/kg sau 60 – 100 phút sử dụng liều khởi đầu, sau đó có thể cho thêm 10 microgram/kg sau mỗi 25 – 60 phút. Trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi: Liều kiểm tra đáp ứng: Tiêm liều 20 microgram/kg. Liều khởi đầu: 30 microgram/kg/liều, có thể tiêm thêm lần thứ 2 sau 5 – 10 phút nếu thấy cần thiết. Liều duy trì: Tiêm liều 30 – 90 microgram/kg sau mỗi 30 phút đến 4 giờ nếu cần. Để đặt nội khí quản: Người lớn và trẻ em trên 1 tháng tuổi: Liều khởi đầu: Sử dụng mức liều từ 50 – 100 microgam/kg thể trọng, sau đó sử dụng mức liều 10 – 20 microgam/kg để duy trì nếu cần. Trẻ em dưới 1 tháng tuổi: Tiêm liều khởi đầu từ 30 – 40 microgam/kg và sau đó sử dụng mức liều 10 – 20microgam/kg để duy trì nếu cần. Sử dụng trong máy thở: Có thể sử dụng mức liều 60 microgam/kg mỗi 1 – 1,5 giờ hoặc có thể giãn thời gian ít hơn. Người cao tuổi: Tác dụng chẹn thần kinh – cơ kéo dài tác dụng ở người cao tuổi, do…

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Pamidronate Mã ATC M05BA03 (acid pamidronic) Loại thuốc Thuốc chống tăng calci huyết, thuốc ức chế tiêu xương, chất dẫn bisphosphonat Dạng thuốc và hàm lượng Lọ thuốc bột để pha loãng thành dung dịch đậm đặc (15, 30, 60, 90 mg, có kèm ống dung môi). Dung dịch đậm đặc 15 mg/ml (lọ 1 ml, 2 ml, 4 ml, 6 ml). Dung dịch đậm đặc 3 mg/ml (lọ 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml). Dung dịch đậm đặc phải pha loãng trước khi tiêm truyền. Dược lý và cơ chế tác dụng Tác dụng dược lý chủ yếu của pamidronat là ức chế tiêu xương. Mặc dù, không biết đầy đủ cơ chế tác dụng chống tiêu xương, người ta cho rằng có nhiều yếu tố tham gia vào tác dụng này. Pamidronat hấp phụ vào các tinh thể calci phosphat (hydroxyapatit) trong xương và có thể ngăn chặn trực tiếp sự hòa tan thành phần khoáng này của xương thông qua tác động lên tế bào hủy xương (hủy cốt bào) cũng như tiền tế bào hủy xương (tiền hủy cốt bào). Mặt khác, các bisphosphonat không tác động rõ ràng – nồng độ calci trong ống thận. Nghiên cứu in vitro gợi ý ức chế hoạt động hủy cốt bào góp phần vào tác dụng ức chế tiêu xương. Trong nghiên cứu trên động vật, với liều dùng để điều trị chứng tăng calci huyết, pamidronat ức chế tiêu xương mà không ức chế tạo xương và ngấm khoáng. Việc sử dụng pamidronat để điều trị chứng tăng calci huyết trong ung thư có liên quan – phát hiện trong các nghiên cứu trên động vật rằng thuốc này ức chế được sự tiêu xương xảy ra do một số khối u tăng hoạt động hủy cốt bào gây nên. Nồng độ phosphat huyết thanh giảm xuống sau khi dùng pamidronat là do phosphat giảm giải phóng khỏi xương và tăng thải trừ qua thận, vì nồng độ hormon tuyến cận giáp thường bị suy giảm trong tăng calci huyết do ung thư, nay trở về bình thường. Khi dùng liệu pháp phosphat cho người có đáp ứng giảm nồng độ phosphat huyết thanh thì nồng độ phosphat thường trở về bình thường trong vòng 7 – 10 ngày. Tỷ lệ calci/creatinin và hydroxyprolin/creatinin trong nước tiểu giảm và thường trở về bình thường hoặc dưới bình thường sau khi điều trị bằng pamidronat. Những thay đổi này xảy ra trong tuần đầu sau khi điều trị, nồng độ calci trong huyết thanh cũng giảm và phù hợp với tác dụng dược lý chống tiêu xương. Khi truyền tĩnh mạch pamidronat từ 60 – 90 mg trong 4 – 6 giờ, chứng tăng calci huyết do ung thư giảm đi sau vài ngày và tác dụng thường kéo dài trong vài tuần. Trong nghiên cứu thực nghiệm, tiêm truyền một liều 60 – 90 mg pamidronat có tác dụng cải thiện về triệu chứng và hóa sinh trong bệnh Paget. Dược động học Xuất hiện tác dụng sau 24 – 48 giờ tiêm thuốc, tác dụng mạnh nhất sau 5 – 7 ngày. Giống như các thuốc có bản chất biphosphonat, pamidronat kém hấp thu qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 1 – 3%. Tỷ lệ liên kết protein huyết tương khoảng 54%. Sau khi tiêm truyền 30 mg, 60 mg và 90 mg pamidronat trong 4 giờ và 90 mg pamidronat trong 24 giờ, tổng cộng trung bình 46 ± 16% lượng thuốc được bài tiết dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu trong vòng 120 giờ, theo mô hình hai ngăn. Lượng thuốc tổng cộng bài tiết vào nước tiểu liên quan tuyến tính với liều dùng. Nửa đời thải trừ trung bình là 28 ± 7 giờ. Chú ý nửa đời thải trừ trong huyết tương của các bisphosphonat từ 1 – 6 giờ nhưng nửa đời thải trừ trong xương thì rất dài. Tốc độ thải trừ khỏi xương chưa được xác định. Người suy thận có xu hướng giảm tỷ lệ phần trăm thuốc thải trừ dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu. Chỉ định Tăng calci huyết trong ung thư xương, bệnh Paget, tổn thương tiêu xương trong bệnh đa u tủy hoặc trong ung thư vú di căn. Chống chỉ định Mẫn cảm với pamidronat hoặc với những bisphosphonat khác hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Thận trọng Các thông số chuyển hóa liên quan – tăng calci huyết như hàm lượng calci, phosphat, magnesi, và kali trong huyết thanh phải được giám sát cẩn thận sau khi bắt đầu liệu pháp pamidronat. Tránh tiếp nước quá mức khi dùng pamidronat cho người suy tim; trong trường hợp này, nên truyền pamidronat với lượng dung dịch pha loãng nhỏ hơn. Tính an toàn và hiệu lực của pamidronat ở bệnh nhân suy thận nặng có nồng độ creatinin huyết thanh trên 5 mg/dl còn chưa nghiên cứu. Chỉ một số ít bệnh nhân bị đa u tủy có nồng độ creatinin huyết thanh 3 mg/dl được thử nghiệm lâm sàng. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của pamidronat đối với trẻ em. Thận trọng với bệnh nhân tim mạch, đặc biệt bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân có tiền sử phẫu thuật tuyến giáp hoặc suy giáp (có nguy cơ giảm calci huyết). Kiểm tra răng miệng khi sử dụng thuốc thuộc nhóm bisphosphonat do có nguy cơ hoại tủy răng. Tránh sử dụng đồng thời với các bisphosphonat khác. Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy ngay sau khi dùng thuốc do có thể gây ra buồn ngủ hoặc chóng mặt. Pamidronat không nên tiêm tĩnh mạch nhanh (có thể gây ra ADR như viêm tại chỗ, suy giảm chức năng thận). Thời kỳ mang thai Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm tra kỹ ở người mang thai. Không được dùng pamidronat cho người mang thai. Thời kỳ cho con bú Chưa biết pamidronat có bài tiết vào sữa người mẹ hay không, tuy nhiên vẫn cần phải thận trọng khi dùng pamidronat trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng không mong muốn (ADR) Rất thường gặp, ADR >10/100 Toàn thân: Sốt (18 – 39%), mệt nhọc (10 – 37%), suy nhược. TKTW: Nhức đầu (10 – 26%), mất ngủ (10 – 22%). Tiêu hóa: Buồn nôn (10 – 54%), nôn (10 – 36%), chán ăn (10 – 26%), táo bón, khó tiêu (10 – 23%), đau bụng (10 – 23%), ỉa chảy. Hô hấp: Ho (10 – 26%), khó thở (10 – 30%), nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (10 – 24%), viêm xoang (10 – 16%), tràn dịch màng phổi (10 – 11%). Cơ – xương: Nhược cơ (10 – 22%), đau cơ (10 – 26%), đau xương, đau khớp (10 – 14%), hoại tủy răng ở bệnh nhân ung thư (1 – 11%). Máu và bạch huyết: Thiếu máu (10 – 43%), giảm bạch cầu hạt (10 – 20%), giảm tiểu cầu. Tiết niệu – sinh dục: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (10 – 19%), tăng creatinin huyết (10 – 19%). Chuyển hóa: Hạ magnesi huyết (4 – 12%), hạ calci huyết (10 – 12%), hạ kali huyết (từ 4 – 18%), hạ phosphat huyết (từ 10 – 18%). Tác dụng tại chỗ: Phản ứng viêm, xơ hóa vùng tiêm, tiêm truyền (10 – 18%, bao gồm cả xơ cứng, hay sưng, đỏ và đau). Thường gặp, 1/100 ≤ ADR ≤ 1/10 Tim mạch: Rung nhĩ (1 – 6%), cuồng nhĩ (xấp xỉ 1%), ngất (1 – 6%), tăng huyết áp (1 – 6%), nhịp tim nhanh (1 – 6%), suy tim (xấp xỉ 1%), phù (xấp xỉ 1%), tăng và giảm huyết áp. TKTW: Buồn ngủ (1 – 6%), loạn thần (1 – 4%). Tiêu hóa: Táo bón (1 – 6%), xuất huyết tiêu hóa (1 – 6%), ỉa chảy (1%), viêm miệng (1%). Máu: Giảm bạch cầu (1 – 4%), giảm bạch cầu trung tính (1%), giảm tiểu cầu (1%). Cơ, xương: Đau lưng (1 – 5%), đau xương (1 – 5%). Thận: Tăng urê huyết (1 – 4%). Hô hấp: Có ran (1 – 6%), viêm mũi (1 – 6%). Chuyển hóa:…

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Palivizumab Mã ATC J06BB16 Loại thuốc Kháng thể đơn dòng đặc hiệu Dạng thuốc và hàm lượng Bột và dung môi để pha tiêm bắp 50 – 100 mg. Dược lý và cơ chế tác dụng Palivizumab là một kháng thể đơn dòng có tính đặc hiệu cao dùng để tạo miễn dịch thụ động chống lại virus hợp bào hô hấp (RSV) là loại virus hay gây bệnh đường hô hấp dưới thể nặng ở trẻ nhỏ có nguy cơ cao bị bệnh này. Thuốc là một dạng sinh tổng hợp nhân tính hóa của kháng thể đơn dòng chuột nhắt dùng để trung hòa và ngăn chặn sự tụ hợp của virus, dẫn đến ngăn chặn virus sao chép. Đặc điểm của kháng thể trung hòa của palivizumab là chống lại glycoprotein bề mặt F của virus, là một trong 2 protein bề mặt (protein kia là G) có nhiệm vụ chủ yếu nhận biết virus và virus vào trong tế bào; glycoprotein F thúc đẩy kết hợp vỏ virus với màng tế bào nhiễm virus (của túc chủ) trong giai đoạn đầu nhiễm virus. Glycoprotein F cũng bộc lộ trên bề mặt của tế bào nhiễm virus và có nhiệm vụ tụ hợp các tế bào khác để tạo thành hợp bào. Như vậy, bằng cách gắn vào glycoprotein bề mặt F của RSV, palivizumab có thể trực tiếp trung hòa virus và/hoặc ngăn chặn virus vào trong tế bào và/hoặc ngăn chặn tạo thành hợp bào. Các kháng thể kháng glycoprotein bề mặt F của RSV có phản ứng tính chéo cao giữa hai dòng (strains) chủ yếu của virus (nhóm phụ A và B) và palivizumab đã chứng tỏ trung hòa có hiệu quả cả hai dòng đó in vitro. Phổ tác dụng: Palivizumab có phổ kháng virus hẹp, chỉ tác dụng kháng virus hợp bào hô hấp (RSV). Thuốc có tác dụng đối với cả 2 chủng phụ A và B, là 2 chủng chính của RSV. Nghiên cứu trên động vật cho thấy dùng palivizumab không ngăn cản phát triển đáp ứng miễn dịch bảo vệ đối với RSV. Kháng thuốc: Các chủng RSV kháng thuốc đã được phân lập in vitro trong điều kiện khi thao tác trong phòng thí nghiệm để tạo thành chủng đột biến. Tuy nhiên, cho tới nay các chủng nhóm phụ A và B của RSV phân lập trong lâm sàng vẫn nhạy cảm với thuốc. Ngoài ra, RSV tiếp xúc với nồng độ thuốc dưới mức ức chế không làm tăng virus sao chép hoặc thúc đẩy xuất hiện các chủng đột biến. Vì các thuốc thuộc nhóm kháng thể đơn dòng khác đã gây virus kháng thuốc nên palivizumab cũng có thể có khả năng đó. Dược động học: Hấp thu: Palivizumab hấp thu tốt sau khi tiêm bắp ở trẻ nhỏ, đạt được nồng độ vượt 40 microgam/ml trong vòng 2 ngày và đạt Cmax trong vòng 5 – 7 ngày sau khi tiêm một liều duy nhất 15 mg/kg. Sau khi tiêm bắp liều 15 mg/kg cách nhau hàng tháng cho trẻ em 24 tháng tuổi và cho trẻ nhỏ tuổi hơn không mắc bệnh tim bẩm sinh, bao gồm cả trẻ em 6 tháng tuổi và nhỏ tuổi hơn đẻ thiếu tháng lúc 35 tuần mang thai hoặc ít tuần hơn, nồng độ huyết thanh của palivizumab định lượng 30 ngày sau khi tiêm một liều (nồng độ đáy) có giá trị trung bình từ 37 – 49, 57 – 69, 68 – 70, 70 – 72, và 73 microgam/ml, theo thứ tự, sau liều thứ nhất , thứ hai, thứ ba, thứ tư và thứ năm. Sau khi tiêm bắp liều 15 mg/kg hàng tháng một lần cho trẻ em mắc bệnh tim bẩm sinh, nồng độ đáy là 55,5 và 90,8 microgam/ml sau liều thứ nhất và liều thứ tư, theo thứ tự. Nghiên cứu dược động học tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch với liều 15 mg/kg hàng tháng đủ để duy trì nồng độ đáy palivizumab trong huyết thanh vượt nồng độ đích lý tưởng suốt thời kỳ dùng thuốc (trừ ở trẻ em phải phẫu thuật nối tắt tim phổi). Các liều thấp (3 hoặc 10 mg/kg tiêm tĩnh mạch, hoặc 5 hoặc 10 mg/kg tiêm bắp) cho nồng độ đáy không thỏa đáng. Phân bố: Ở một số ít người bệnh điều trị bằng palivizumab, đã thấy có gắn kháng thể kháng palivizumab không đặc hiệu nhất thời nhưng không làm thay đổi nét chung dược động học của palivizumab. Thải trừ: Nửa đời thải trừ của palivizumab tương tự như của kháng thể IgG người, trung bình khoảng 18 ngày ở người khoẻ mạnh và 19 – 27 ngày ở trẻ em nhỏ hơn hoặc bằng 24 tháng tuổi, bao gồm cả trẻ nhỏ hơn hoặc bằng 6 tháng tuổi đẻ thiếu tháng lúc bằng hoặc ít hơn 35 tuần thai. Chỉ định Dự phòng (không dùng để điều trị) nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới thể nặng do virus hợp bào hô hấp (RSV) cho trẻ em có nguy cơ cao đối với bệnh này trong mùa dịch RSV cần phải nằm bệnh viện: Trẻ nhỏ < 3 tháng tuổi sinh ra giữa 32 tuần tuổi thai 0 ngày và 34 tuần 6 ngày và chăm sóc ở nhà trẻ hoặc có 1 hoặc nhiều anh chị em < 5 tuổi sống cùng nhà; Trẻ < 6 tháng tuổi sinh ra từ 29 tuần tuổi thai cho tới 31 tuần 6 ngày; Trẻ < 12 tháng tuổi sinh ra dưới hay bằng 28 tuần tuổi thai; Trẻ < 12 tháng tuổi có dị dạng đường thở bẩm sinh hoặc có rối loạn thần kinh cơ làm giảm khả năng bài tiết; Trẻ < 24 tháng tuổi bị loạn sản phế quản phổi (bệnh phổi mạn tính do đẻ non) cần phải điều trị nội khoa trong vòng 6 tháng trước khi bắt đầu mùa RSV; Trẻ < 24 tháng mắc bệnh tim bẩm sinh được điều trị nội khoa suy tim sung huyết hoặc bị tăng áp lực phổi từ vừa tới nặng hoặc bệnh tim xanh tím. Chống chỉ định Mẫn cảm đã biết với hoạt chất, hoặc với một chất trong thành phần hoặc với kháng thể đơn dòng nhân tính hóa khác. Thận trọng Palivizumab hiện nay chỉ dùng để tiêm bắp. Cần thận trọng khi tiêm bắp bất cứ thuốc nào, kể cả palivizumab, cho người bệnh bị giảm tiểu cầu hoặc bất cứ rối loạn đông máu nào. Độ an toàn và tính hiệu quả của palivizumab để điều trị bệnh do RSV còn đang nghiên cứu, nên hiện nay chưa có khuyến cáo. Phản ứng dị ứng bao gồm cả phản ứng phản vệ đã xảy ra tuy rất hiếm ở người dùng palivizumab. Phải sẵn sàng cấp cứu hỗ trợ (adrenalin). Palivizumab không được dùng cho trẻ em có tiền sử phản ứng nặng với thuốc. Một nhiễm khuẩn cấp từ nhẹ tới vừa hoặc một bệnh gây sốt có thể phải hoãn dùng palivizumab, trừ khi thầy thuốc cho rằng nếu không dùng thuốc có nguy cơ cao hơn. Một bệnh sốt nhẹ, như viêm đường hô hấp trên nhẹ, thường không cần phải trì hoãn dùng palivizumab. Tính hiệu quả của palivizumab khi dùng cho người bệnh ở đợt phòng bệnh thứ hai, trong mùa dịch RSV tiếp theo, chưa được đánh giá đặc biệt trong thử nghiệm lâm sàng. Chưa có nghiên cứu nào loại bỏ dứt khoát được nguy cơ có thể xảy ra nhiễm RSV nặng hơn trong mùa dịch tiếp theo mùa mà bệnh nhân đã được tiêm phòng bằng palivizumab. Thời kỳ mang thai Thuốc không có chỉ định dùng cho người lớn. Thời kỳ cho con bú Thuốc không có chỉ định dùng cho người lớn. Tác dụng không mong muốn (ADR) Trong nghiên cứu dự phòng bệnh RSV ở trẻ em, ADR tương tự giữa nhóm placebo và palivizumab. Đa số các ADR nhất thời từ nhẹ cho tới vừa. Phải ngừng palivizumab vì lý do ADR rất hiếm (0,2%). Tỷ lệ tử vong tương đương giữa nhóm giả dược và palivizumab, và chưa thấy có liên quan đến thuốc. Nhóm trẻ đẻ non và bị loạn sản…

Summarize this content to 100 words Tên chung quốc tế Paclitaxel Mã ATC L01CD01 Loại thuốc Thuốc chống ung thư, thuộc nhóm taxan Dạng thuốc và hàm lượng Lọ thủy tinh 5 ml; 16,7 ml; 25 ml và 50 ml dung dịch đậm đặc 6 mg/ml để pha dịch truyền tĩnh mạch và các tá dược Cremophor EL, dầu thầu dầu polyoxyl – hóa, chất diện hoạt và ethanol tuyệt đối. Có dạng còn thêm anhydrid citric. Paclitaxel được sử dụng ở 2 dạng công thức: Paclitaxel thông thường (trong dung dịch khan, không chứa nước) và dạng paclitaxel liên kết với albumin. Dược lý và cơ chế tác dụng Paclitaxel, hoạt chất có trong vỏ cây thông đỏ Taxus brevifolia, là một thuốc chống ung thư. Paclitaxel làm tăng quá trình trùng hợp các dime tubulin tạo thành các ống vi thể và làm ổn định các ống vi thể sẵn có do ức chế quá trình giải trùng hợp. Do đó, ức chế sự tái cấu trúc bình thường của mạng ống vi thể rất quan trọng ở gian kỳ của quá trình phân bào và cả với hoạt động của ty lạp thể. Paclitaxel cũng gây tạo thành các cấu trúc bất thường trong các ống vi thể trong quá trình phân bào, kết quả là phá vỡ các nhiễm sắc thể. Tuy chưa được nghiên cứu kỹ nhưng do cơ chế tác dụng của nó, paclitaxel được coi là chất gây ung thư và độc đối với gen. Paclitaxel có thể ức chế sự tăng sinh tế bào và điều hòa đáp ứng miễn dịch. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều được truyền vào tĩnh mạch và giảm theo mô hình 2 pha. Thuốc phân bố rộng vào các mô và dịch cơ thể, có thể bị ảnh hưởng bởi liều và thời gian truyền. Tỷ lệ gắn với protein là 89% đến 98% và không bị thay đổi khi dùng cùng với cimetidin, ranitidin, dexamethason hoặc diphenhydramin. Ở giai đoạn ổn định, thể tích phân bố là 5 – 6 lít/ kg thể trọng, thể tích phân bố của người tiêm truyền từ 1 đến 6 giờ là 67,1 lít/m2 và của người tiêm truyền 24 giờ là 227 đến 688 lít/m2 cho thấy thuốc khuếch tán nhiều ra ngoài mạch và/hoặc gắn nhiều với các thành phần của mô. Nửa đời trong huyết thanh là 6 – 13 giờ, nếu thời gian tiêm truyền từ 1 đến 6 giờ, nửa đời thải trừ là 6,4 giờ; nếu thời gian tiêm truyền từ 24 giờ trở lên, nửa đời thải trừ là 15,7 đến 52 giờ. Sau khi truyền tĩnh mạch, có khoảng 2 – 13% lượng thuốc được thải qua nước tiểu dưới dạng ban đầu; như vậy là ngoài thận còn có những đường đào thải khác (đào thải qua phân ~ 70%, trong đó 5% là dạng chưa chuyển hóa). Paclitaxel được chuyển hóa tại gan thông qua cytochrom P450; isoenzym CYP2C8 và CYP3A4, và tạo ra chất chuyển hóa chủ yếu là 6α-hydroxypaclitaxel. Độ thanh thải dao động từ 0,3 đến 0,8 lít/giờ/kg (hay 6,0 – 15,6 lít/giờ/ m2). Độ thanh thải khi thời gian truyền từ 1 đến 6 giờ là 5,8 đến 16,3 lít/giờ/m2 và trong trường hợp tiêm truyền trong 24 giờ là 14,2 đến 17,2 lít/giờ/m2. Với chế phẩm nano paclitaxel liên kết với albumin, thể tích phân bố và độ thanh thải tăng lên đáng kể (45 – 55%) so với dạng quy ước. Ngoài ra, tỷ lệ paclitaxel tự do trong máu cũng cao hơn so với dạng thông thường. Chỉ định Điều trị ung thư buồng trứng di căn khi các biện pháp điều trị thông thường bằng các anthracyclin và platin đã thất bại hay bị chống chỉ định. Paclitaxel được sử dụng kết hợp với doxorubicin trong điều trị bổ trợ là phác đồ được lựa chọn hàng đầu trong điều trị ung thư vú di căn. Điều trị ung thư vú di căn khi liệu pháp thông thường với các anthracyclin đã thất bại hoặc ung thư vú tái phát trong thời gian 6 tháng sau điều trị bổ trợ. Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ, ung thư Kaposi liên quan đến AIDS. Chống chỉ định Không dùng cho người bệnh quá mẫn với paclitaxel hay với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm, đặc biệt là quá mẫn với dầu Cremophor EL. Chú ý là người bệnh thường quá mẫn không ít thì nhiều với dầu Cremophor EL. Không dùng cho người bệnh có số lượng bạch cầu trung tính < 1 500/mm3 (1,5 x 109/lít) hoặc có biểu hiện rõ bệnh lý thần kinh vận động. Người mang thai hay đang cho con bú. Thận trọng Cần giảm liều ở người bệnh có rối loạn hoặc suy chức năng gan. Paclitaxel được khuyến cáo không sử dụng trong trường hợp transaminase tăng 10 lần so với giá trị giới hạn trên người bình thường, hoặc bilirubin > 7,5 mg/100 ml hoặc 5 lần so với giới hạn trên của người bình thường. Sử dụng thận trọng ở người bệnh có bệnh tim. Trong chế phẩm có chứa tá dược Cremophor EL, chất này có nhiều khả năng gây ra các đáp ứng kiểu phản vệ do làm giải phóng nhiều histamin ở người quá mẫn với Cremophor EL. Do đó, cần dùng thuốc dự phòng quá mẫn trước khi điều trị và cần chuẩn bị sẵn sàng để đối phó với các đáp ứng phản vệ. Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh thần kinh ngoại vi (do hóa trị liệu hoặc bệnh thần kinh do đái tháo đường). Khi tiêm truyền lần lượt nhiều thuốc, các dẫn xuất của taxan (paclitaxel, docetaxel) nên dùng trước các dẫn xuất của platin để giảm nguy cơ suy tủy. Những người già thường tăng nguy cơ bị độc tính (bệnh thần kinh, giảm bạch cầu hạt). Thời kỳ mang thai Theo nguyên tắc chung, không được dùng hóa trị liệu để điều trị ung thư trong khi mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu. Cần phải cân nhắc thật kỹ giữa lợi ích và nguy cơ đối với thai nhi, cũng như nguy cơ đối với người mẹ. Paclitaxel độc đối với phôi và bào thai và làm giảm khả năng sinh sản của chuột cống. Thời kỳ cho con bú Chưa rõ nồng độ paclitaxel trong sữa mẹ. Do đó, tránh dùng paclitaxel khi đang nuôi con bú hoặc phải ngừng nuôi con bằng sữa mẹ nếu phải dùng thuốc. Tác dụng không mong muốn (ADR) Hầu hết các người bệnh dùng paclitaxel đều bị rụng tóc. Gần 90% bệnh nhân bị suy tủy, khi liều càng cao, tần suất tiêm truyền càng lớn và thời gian tiêm truyền càng dài thì nguy cơ càng cao. Tuy nhiên, khi dừng thuốc, bệnh nhân nhanh chóng phục hồi. Thường gặp, ADR > 1/100 Toàn thân: Các phản ứng quá mẫn (ở mức độ nghiêm trọng > 2%) như sung huyết, ngoại ban (39%), kém ăn (25%), phù ngoại vi (17 – 21%). Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi (42 – 70%). Máu: Suy tủy, giảm nặng bạch cầu trung tính, tới dưới 500/mm3 (14 -75%), giảm tiểu cầu (17 – 52%), thiếu máu với Hb < 80 g/lít (16 – 22%) trong đó 6% có thể chuyển thành thiếu máu nặng. Tuần hoàn: Hạ huyết áp không biểu hiện triệu chứng (4 – 12%), nhịp tim chậm không biểu hiện triệu chứng (3%), rối loạn điện tâm đồ (14 – 23%). Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn (52 – 88%), ỉa chảy (khoảng 38%), viêm niêm mạc (20%), táo bón (18%), tắc ruột (4%). Da: Rụng tóc (> 90%), kích ứng tại nơi truyền thuốc (13%). Gan: Tăng transaminase huyết thanh lên tới hơn 5 lần so với bình thường (5%), tăng photphatase kiềm lên hơn 5 lần (5%) và tăng mạnh bilirubin huyết thanh (1%). Cơ – xương: Đau cơ, đau khớp (60%) trong đó 12% trường hợp rất nặng. Khác: Nhiễm khuẩn (12 – 30%). Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 Toàn thân: Các phản ứng quá mẫn, như hạ huyết áp, phù mạch, khó thở, nổi mày đay toàn thân. Tuần hoàn: Blốc…