T
Tixocortol pivalate
Tên chung quốc tế
Tixocortol pivalate
Mã ATC
A07EA05, R01AD07
Loại thuốc
Corticoid dùng tại chỗ
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng hỗn dịch để phun (xịt) 1% (lọ 10 ml) hoặc bình xịt 100 – 200 liều, 1 mg/liều.
Dạng hỗn dịch để bơm vào trực tràng 0,25%: Bình chứa 250 mg tixocortol/10 ml.
Dạng kết hợp với kháng sinh như bacitracin, neomycin.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm mà không điều trị nguyên nhân gây viêm. Thuốc có tác dụng tại chỗ, không có tác dụng toàn thân (do thuốc chuyển hóa rất nhanh). Thuốc có tác dụng tại chỗ giống các glucocorticoid khác, nghĩa là chống viêm và chống dị ứng. Corticoid ức chế sự tập trung các tế bào tham gia vào quá trình viêm bao gồm các đại thực bào, bạch cầu mono, tế bào nội mô, nguyên bào sợi và các tế bào lympho tại ổ viêm, một phần do gây cảm ứng làm tăng tổng hợp lipocortin, một protein ức chế phospholipase A2. Kết quả làm giảm tổng hợp và giải phóng cytokin, ức chế quá trình giáng hóa acid arachidonic tạo các sản phẩm của quá trình viêm (các leukotrien và prostaglandin) và làm giảm quá trình thoát mạch của các bạch cầu tới vị trí bị tổn thương. Ngoài ra, tác dụng chống viêm của corticoid còn có thể do tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc, ức chế các chức năng đặc biệt của bạch cầu.
Dược động học
Tixocortol dễ hấp thu qua da, niêm mạc. Tixocortol hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi sử dụng qua đường trực tràng. Thời gian đạt đến nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 20 phút sau khi sử dụng thuốc. Tixocortol chuyển hóa rất nhanh và chủ yếu ở gan thành dạng không còn tác dụng do đó hầu như không có tác dụng toàn thân. Tixocortol thải trừ hoàn toàn qua nước tiểu và phân trong khoảng thời gian từ 72 – 96 giờ sau khi dùng thuốc.
Chỉ định
Điều trị tại chỗ viêm mũi dị ứng, viêm mũi theo mùa, viêm mũi sung huyết cấp và mạn tính, viêm mũi vận mạch, viêm xoang mạn. Nếu có nhiễm khuẩn thường dùng dạng phối hợp với neomycin, kèm theo kháng sinh toàn thân nếu có biểu hiện lâm sàng toàn thân nhiễm khuẩn.
Máy vật lý trị liệu Bộ Quốc phòng
Công ty Cổ phân TSun Việt Nam
[DoctorHome DH14] Máy trị liệu đa năng DoctorHome DH-14 (tiêu chuẩn)
Hỗ trợ cơ xương khớp chi dưới
Điều trị tại chỗ viêm và dị ứng vùng răng miệng – họng – thanh quản. Nếu có nhiễm khuẩn thường dùng dạng phối hợp với clorhexidin hoặc bacitracin, kèm theo kháng sinh toàn thân nếu có biểu hiện lâm sàng toàn thân nhiễm khuẩn.
Điều trị tại chỗ viêm đại – trực tràng.
Sử dụng kết hợp trong điều trị tại chỗ bệnh Crohn.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc. Chảy máu cam.
Trong khi điều trị có nhiễm khuẩn hoặc nấm, bội nhiễm nặng tại chỗ. Đang bị zona, thủy đậu, Herpes.
Thận trọng
Tixocortol gây tác dụng toàn thân rất ít, kể cả ức chế trục hạ đồi tuyến yên – thượng thận (trục HPA); tuy vậy, vẫn cần thận trọng khi dùng tixocortol liều cao và kéo dài, nhất là trong thụt lưu giữ thuốc tại đại tràng.
Nếu có triệu chứng nhiễm khuẩn toàn thân, cần phải cho kháng sinh toàn thân khi dùng tixocortol.
Cần thận trọng khi dùng tixocortol cho người bị viêm loét đại – trực tràng vì có nguy cơ bị thủng ruột.
Thuốc có thể cho phản ứng dương tính khi kiểm tra doping trong thể thao.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng tixocortol ở phụ nữ mang thai. Không nên sử dụng các corticoid một cách phổ biến, với một lượng lớn hoặc trong một thời gian kéo dài ở phụ nữ mang thai hoặc dự định mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa xác định được khi dùng tixocortol qua đường trực tràng, thuốc có phân bố vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên các corticoid sử dụng qua đường toàn thân có phân bố vào sữa mẹ và gây ra ADR như ức chế sự phát triển ở trẻ. Vì vậy không nên sử dụng các chế phẩm tixocortol dùng qua đường trực tràng ở phụ nữ nuôi con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Cảm giác đau nhói như kim châm tại chỗ. Viêm da dị ứng do tiếp xúc (nóng rát, ngứa).
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Cảm giác khô niêm mạc mũi họng. Viêm nang lông; nhiễm khuẩn thứ phát; kích ứng trực tràng (chảy máu, nóng rát, khô hoặc ngứa niêm mạc) khi thụt trực tràng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Chuyển hóa: Phù da niêm mạc, có thể phù Quincke.
Thần kinh: Chán ăn, mệt mỏi, giảm cân.
Tại chỗ: Thủng ruột tại vị trí vết loét khi thụt trực tràng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Giảm liều hoặc ngừng sử dụng thuốc. Hạn chế sử dụng thuốc liều cao, dài ngày.
Điều trị các triệu chứng ADR bằng các liệu pháp phù hợp.
Các ADR thường hết khi ngừng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Hỗn dịch, xịt mũi: 1 – 2 liều/lần, 2 – 4 lần/ngày. Thường không dùng quá 8 – 13 ngày.
Viên ngậm (dạng kết hợp với bacitracin): Ngậm 4 – 10 viên/ngày, chia 2 – 4 lần.
Chế phẩm dùng qua đường trực tràng: Bơm hỗn dịch tương ứng với 250 mg thuốc qua hậu môn vào trực tràng, buổi tối trước khi đi ngủ. Đợt điều trị không nên kéo dài quá 21 ngày. Nếu sau 21 ngày bệnh không tiến triển nên cân nhắc biện pháp điều trị thay thế khác.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong đồ bao gói kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ 15 – 30 ºC trừ khi có chỉ dẫn khác của nhà sản xuất. Không để đông băng.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Rất ít khi xảy ra quá liều cấp do tixocortol. Đã uống 1 liều rất cao (2 g), chỉ thấy các chất chuyển hóa không còn tác dụng của glucocorticoid trong tuần hoàn do tixocortol bị chuyển hóa rất nhanh chủ yếu ở gan.
Xử trí: Hiện nay vẫn chưa có liệu pháp giải độc đặc hiệu, biện pháp điều trị bao gồm: Ngừng sử dụng thuốc, điều trị các triệu chứng và hỗ trợ. Trong trường hợp ngộ độc corticoid mạn tính cần phải giảm liều corticoid dần dần, trước khi ngừng sử dụng thuốc.
Thông tin qui chế
Tixocortol có trong Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.
Tên thương mại
Pivalone.
Nguồn tham khảo
Bộ Y tế (2018), Dược thư Quốc gia Việt Nam 2018, NXB Y học
Thông tin về y học chỉ mang tính tham khảo, bạn cần hỏi ý kiến của thầy thuốc trước khi áp dụng cho mình và người thân. Với mỗi người việc đáp ứng với các liệu trình điều trị là khác nhau tùy thuộc cơ địa bản thân !
Máy vật lý trị liệu Bộ Quốc phòng
Công ty Cổ phân TSun Việt Nam
[DoctorHome DH14] Máy trị liệu đa năng DoctorHome DH-14 (tiêu chuẩn)
Hỗ trợ cơ xương khớp chi dưới
